Bromură de butil de scopolamină

Produse

Scopolamină butilbromura este disponibilă în întreaga lume sub formă de drajeuri, supozitoare și ca soluție injectabilă. Este disponibil comercial în Germania și în multe țări din 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) sub forma drajeuri și supozitoare chiar și fără prescripție medicală. În unele țări, o combinație cu analgezicul paracetamol se vinde și (Germania: Buscopan plus).

Structură și proprietăți

Scopolamină bromură de butil sau -butilcopolamină (C17H22BrNO4 - 3H2O, Mr = 438.3 g / mol) există ca alb praf sau sub formă de cristale incolore. Este ușor solubil în de apă. Scopolamină bromura de butil este un derivat -butilic al scopolaminei, un alcaloid de tropan care apare în mod natural în plantele solanacee, cum ar fi datura.

Efecte

Bromura de butil de scopolamină (ATC A03BB01) este anticolinergică și antispastică la mușchiul neted al tractului digestiv, tractului genito-urinar și tractului biliar. Se leagă cu afinitate mare de receptorii muscarinici și blochează efectele acetilcolină iar parasimpaticul sistem nervos (antagonist al receptorilor muscarinici). Bromura de butil de scopolamină, spre deosebire de scopolamină, este cuaternară azot compus, care se traduce prin proprietăți farmacocinetice modificate. Datorită încărcăturii sale pozitive, este slab absorbit, are un nivel scăzut biodisponibilitate, și nu intră în creier. Ca rezultat, riscul de efecte secundare anticolinergice sistemice și centrale este scăzut. Cu toate acestea, acest lucru este valabil doar pentru oral și rectal administrare și nu pentru administrare parenterală. Eficacitatea clinică a fost studiată în numeroase studii clinice mai vechi și moderne.

Indicatii

Spasmele și tulburările de motilitate ale tractului digestiv, tractului biliar și urinar, mușchiului neted, crampe menstruale, ca soluție injectabilă și în procedurile de diagnostic (de exemplu, raze X, endoscopii) și pentru spasmele țesuturilor moi în timpul nașterii. Scopolamina butilbromură este utilizată off-label în alte indicații (pentru revizuire, a se vedea Tytgat, 2007, 2008).

Dozaj

Conform prospectului. Oralul obișnuit doză pentru adulți și școlari este de 10 până la 20 mg, iar doza maximă zilnică este de 100 mg.

Abuz

Deoarece supradozajul are ca rezultat efecte anticolinergice crescute, bromura de butil a scopolaminei poate fi teoretic abuzată ca narcotic și halucinogen, ca unele umbrele de noapte medicamente. Conform studiilor, cu toate acestea, nu apar efecte centrale nici măcar la o zi doză de 600 mg (60 comprimate de 10 mg fiecare), motiv pentru care scopolamina butilbromura pare inadecvată ca narcotic. Nu știm dacă traversează sânge-creier barieră la un nivel foarte înalt doză. Din cauza sănătate riscuri, supradozajul este puternic descurajat.

Contraindicații

Scopolamina butilbromură este contraindicată în hipersensibilitate, miastenia gravisși megacolon. Ar trebui utilizat cu precauție în unghi îngust glaucom, obstrucție a tractului intestinal și urinar, mărirea prostatică benignă cu retenția urinară, aritmii cardiace și bătăi rapide ale inimii (tahicardie), și nu trebuie utilizat cu parenteral administrare. Consultați eticheta medicamentului pentru precauții complete.

Interacţiuni

Deoarece bromura de butil a scopolaminei este anticolinergică, aceasta poate potența efecte adverse al altor agenți anticolinergici, cum ar fi antidepresive, neuroleptice, Sau antihistaminice. metoclopramid poate atenua efectele scopolaminei butilbromurii. Interacţiuni sunt posibile și în cazul beta-agoniștilor și digoxină.

Efecte adverse

Posibile comune efecte adverse cu oral sau rectal administrare includ efecte secundare digestive locale, cum ar fi uscat gură, constipaţie, diaree, și retenția urinară și puls rapid (tahicardie). Ocazional, piele pot apărea reacții. În schimb, reacțiile de hipersensibilitate, oboseală, durere de cap, reacții alergice severe, dificultate respiraţie, iar tulburările de secreție a transpirației sunt rare până la foarte rare. Deși reacțiile adverse sistemice și centrale anticolinergice sunt raportate a fi rare, ele trebuie luate în considerare la evaluarea pacienților. Mai mult efecte adverse apar cu injecție deoarece substanța pătrunde direct în sânge. Însă sânge-creier bariera nu este oricum traversată.