Săruri de ingrediente active

Structură și proprietăți

Multe ingrediente farmaceutice active sunt prezente în medicament ca organice sare. Aceasta înseamnă că ingredientul activ este ionizat și încărcarea acestuia este neutralizată de un contraion (engleză). De exemplu, naproxen este prezent în over-the-counter durere reliever ca un sodiu sare. În această formă, este denumit naproxen sodiu. naproxen este încărcat negativ din cauza acidului carboxilic deprotonat și a sodiu ionul, contraionul, este încărcat pozitiv. Taxele pot fi, de asemenea, distribuite invers. Morfină clorhidratul constă dintr-o moleculă de morfină încărcată pozitiv (protonată) și un ion clorură încărcat negativ. Cele două componente ale sare sunt organice și / sau anorganice. De exemplu, sare Epsom magneziu sulfatul este un compus pur anorganic. De regulă, contraionul (de exemplu, ionul de sodiu sau clorură, de exemplu) este farmacologic inactiv - în raport cu zona de aplicare. Cu toate acestea, există excepții, cum ar fi argint sulfadiazină or dimenhidrinat. O sare se formează, de exemplu, atunci când un acid reacționează cu un ingredient activ bazic sau o bază reacționează cu un ingredient activ acid. Clorhidraturile, de exemplu, sunt produse cu acid clorhidric (Acid clorhidric). Acest lucru este posibil deoarece multe ingrediente active au fie proprietăți acide, fie bazice, de exemplu, ele poartă un acid carboxilic sau o grupare amino.

Diferențe între ingredientul activ și sarea acestuia

Un ingredient activ nu este aceeași substanță ca sarea sa. Sarea are o masă moleculară mai mare, o sarcină diferită și un nume diferit. Poate diferi în ceea ce privește stabilitatea, procesabilitatea, higroscopicitatea, gustul, proprietățile de curgere, farmacocinetica, farmacodinamica și toxicitatea. O diferență importantă se referă la solubilitatea în apă. Sărurile sunt în general mai solubile în apă decât ingredientele active unionizate și se dizolvă mai rapid în stomac și intestine după ingestie. Ca urmare, ele pot fi absorbite mai repede și pot ajunge mai devreme la locul de acțiune. Conform informațiilor de specialitate, concentrația plasmatică maximă este atinsă cu una până la trei ore mai devreme când se administrează naproxen sodic decât cu naproxen (!) S-a documentat, de asemenea, un debut semnificativ mai rapid al acțiunii pentru sărurile de ibuprofen (ibuprofen lizinat, ibuprofen arginat și ibuprofen sodiu). Solubilitatea în apă este, de asemenea, o condiție prealabilă pentru administrarea parenterală. Prin urmare, de exemplu, soluțiile de injecție sau infuzie conțin o sare de ingredient activ dacă ingredientul activ în sine nu este solubil. Și aici există diferențele menționate.

Exemple selectate

În generic

Din motive legale sau de fabricație, generic medicamente uneori conțin o sare diferită de cea a medicamentului inițiator. Producătorii produselor de origine încearcă să exploateze aceste diferențe în scopuri argumentative (a se vedea sub amlodipină, perindopril, și clopidogrel).

Căderea steroizilor

Atenție: steroizii sunt adesea menționați în mod similar sare, de exemplu, "acetat de hidrocortizon. ” Cu toate acestea, se intenționează sărurile corespunzătoare și nu sărurile. Glicerol trinitratul nu este, de asemenea, o sare, ci și un ester. Promedicamentele precum olmesartan medoxomilul și hidrații nu trebuie confundați cu sărurile.

Cantitate mai mică de ingredient activ

Cantitățile de substanță activă și concentrațiile de medicamente sunt deseori, deși nu întotdeauna, referite la sare. Dacă ingredientul activ este inclus ca sare, cantitatea reală de ingredient activ va fi mai mică. În morfină întârzia comprimate de 100 mg, de exemplu, doar 75 mg de morfină baza este conținută (!) Acest lucru se datorează moleculei superioare masa de sare de sulfat de morfină pentahidrat. Diferența poate fi calculată cu raportul celor două mase moleculare. Numeroase exemple comparabile pot fi citate, de exemplu, perindopril 5 și 10 mg.