Produse
Rimegepant a fost aprobat în Statele Unite în 2020 sub formă de topitor comprimate care se dezintegrează în cavitatea bucală (Nurtec ODT). ODT înseamnă Oral Disintegrating comprimate.
Structură și proprietăți
Rimegepant există în medicament ca sulfat de rimegepant (hemisulfat și sesquihidrat), un solid cristalin alb, care este puțin solubil în de apă.
Efecte
Rimegepant este eficient împotriva simptomelor de migrenă. Efectele se datorează antagonismului la receptorul CGRP. Timpul de înjumătățire este în intervalul de 11 ore. CGRP (Calcitonina Peptida legată de gene) este o neuropeptidă care joacă un rol important în declanșare migrenă atacuri. Este format din 37 aminoacizi și se exprimă în sistemele nervoase periferice și centrale. Există două izoforme, CGRP-α (Figura) și CGRP-β, care diferă în trei aminoacizi. Ambii sunt agoniști ai receptorului CGRP. CGRP are proprietăți vasodilatatoare puternice și joacă un rol central în durere inițierea cât și inflamația neurogenă. Migrenoșii s-au dovedit a avea niveluri crescute de CGRP în timpul unui atac și intravenos administrare de peptidă poate induce atacuri în migrenă pacienți.
Indicatii
Pentru tratamentul acut al migrenei, cu sau fără aură. Rimegepant nu este aprobat pentru prevenire.
Dozaj
Conform informațiilor de prescriere. comprimate sunt topite în gură o dată pe zi pe sau sub limbă. Acestea pot fi luate fără lichid.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Rimegepantul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP2C9. Este un substrat al P-glicoproteină și BCRP. Corespunzător interacţiuni trebuie luat în considerare.
Efecte adverse
Greaţă apare ca cel mai frecvent efect advers potențial.