Efecte
Inhibitorii de transcriptază inversă (ATC J05AF) au proprietăți antivirale împotriva HIV. Efectele se datorează inhibării enzimei virale transcriptaza inversă, care transcrie ARN viral în ADN și este importantă pentru replicarea virală.
Structură și proprietăți
În cadrul grupului de medicamente, se disting două clase distincte. Așa-numiții inhibitori ai nucleozidelor de transcriptază inversă, prescurtate NRTI, sunt promedicamentele care sunt fosforilate în celule precum substraturile naturale și sunt astfel activate. Acestea sunt încorporate competitiv în ADN ca elemente incorecte de construcție și duc la terminarea lanțului. Inhibitorii non-nucleozidici ai transcriptazei inverse, NNRTI, nu necesită activare. Ca inhibitori, aceștia se leagă de situsul activ al enzimei, împiedicând funcționarea acesteia.
Indicatii
- Pentru tratamentul infecției cu HIV ca parte a terapiei antiretrovirale combinate (TARGA). Unele RTI sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea cronicilor hepatită B. Acest articol se referă la HIV.
- Profilaxia pre-expunere la HIV (vezi aici).
Agenți
Inhibitori ai nucleozidelor transcriptazei inverse (INRT):
- Abacavir (Ziagen).
- Didanozină (Videx)
- Emtricitabină (Emtriva)
- Lamivudină (3TC)
- Stavudină (Zerit)
- Tenofovirdisoproxil (Viread)
- Tenofoviralafenamidă (Vemlidy).
- Zidovudină (Retrovir AZT) - primul medicament HIV, 1.
- Zalcitabină (nu este disponibil comercial în multe țări).
Inhibitori non-nucleozidici ai transcriptazei inverse (NNRTI):
- Efavirenz (Stocrin).
- Etravirina (Intelence)
- Nevirapină (Viramune)
- Rilpivirină (Edurant)
- Delavirdina (nu este disponibilă comercial în multe țări).
- Doravirina (Pifeltro)
