Retigabină (Ezogabină)

Produse

Retigabina a fost aprobată în multe țări ca filmată comprimate din 2011 (Trobalt). În Statele Unite, se numește ezogabină. A fost întrerupt în 2017.

Structure

Retigabină (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) este un carbamat care a fost dezvoltat pornind de la analgezic flupirtină. Grupa amino primară liberă este -glucuronidată (vezi mai jos).

Efecte

Retigabina (ATC N03AX21) are efecte antiepileptice și reduce numărul de convulsii. Efectele se datorează deschiderii potasiu canalele KCNQ2 și KCNQ3 în neuroni în central sistem nervos, care stabilizează potențialul membranei. Au fost descrise alte mecanisme, inclusiv îmbunătățirea transmisiei GABAergic.

Indicatii

Ca terapie adjuvantă pentru convulsiile focale cu sau fără generalizare secundară la adulții cu epilepsie cu vârsta de 18 ani și peste. Literatura menționează alte indicații posibile pentru care în prezent nu există aprobare, cum ar fi dureri nervoase, picioare neclintite și migrenă.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Retigabina se administrează cu o masă sau independent de mese. Dozarea trebuie să fie treptată și ajustată individual. Datorită timpului de înjumătățire mediu-lung de 6-10 ore, se administrează de trei ori pe zi. Zilnic maxim doză este de 1200 mg.

Contraindicații

Retigabina este contraindicată în hipersensibilitate. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Retigabina este în principal -glucuronidată și transformată într-un metabolit -acetil moderat activ. CYP450 sunt implicați în metabolism. Interacţiuni sunt posibile cu următoarele: fenitoina, carbamazepină, digoxină, anestezice (tiopental sodiu) și alcool. Interacţiuni cu alte medicamente antiepileptice sunt considerate improbabile.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse includ amețeli, oboseală, și epuizare. Creșterea în greutate, tulburări psihiatrice, tulburări vizuale, probleme digestive, iar tulburările urinare sunt frecvente. Alte efecte secundare observate includ.