Repaglinida

Produse

Repaglinida este disponibilă comercial sub formă de tablete (NovoNorm, generic). A fost aprobat în multe țări în 1999.

Structură și proprietăți

Repaglinidă (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g / mol) este un derivat al meglitinidei și acidului carbamoilmetilbenzoic fără structură sulfonilureică. Este un alb, inodor praf care este practic insolubil în de apă datorită lipofilicității sale. În medicamente, este prezent ca -enantiomer, care este semnificativ mai puternic decât -enantiomer.

Efecte

Repaglinida (ATC A10BX02) are antidiabetic, insulină secretagog și sânge glucoză-proprietăți de scădere. mecanism de acțiune este în esență identică cu cea a sulfoniluree. Repaglinida închide, de asemenea, dependent de ATP potasiu canale, crescând în cele din urmă insulină secreția din celula beta. spre deosebire de sulfoniluree, se leagă de un alt site de legare. Repaglinida are acțiune scurtă (timpul de înjumătățire aproximativ 1 oră) și este deosebit de eficientă împotriva hiperglicemiei postprandiale, adică a creșterii sânge glucoză niveluri după mese. Poate reduce riscul de hipoglicemie între mese sau noaptea.

Indicatii

Pentru tratamentul tipului 2 diabet mellitus. Repaglinida poate fi combinată cu metformin, o glitazonă sau insuline.

Dozaj

Potrivit SmPC. Repaglinida se administrează înainte de masa principală. Masa trebuie consumată în decurs de 30 de minute. Singurul obișnuit doză este de 0.5 mg, până la maximum 4 mg. Zilnic maxim doză este de 12 mg.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Diabet zaharat tip 1
  • cetoacidoză diabetică
  • Sarcina și alăptarea
  • Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani
  • Disfuncție hepatică severă
  • Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Repaglinida este biotransformată în metaboliți inactivi de către CYP3A4 și CYP2C8. Interacţiuni sunt posibile cu inductori și inhibitori ai acestor izoenzime. gemfibrozil este un inhibitor puternic al CYP2C8 și poate crește foarte mult biodisponibilitate și nivelurile plasmatice. Prin urmare, utilizarea concomitentă este contraindicată. Informațiile complete despre interacțiunea medicament pot fi găsite în prospectul cu informații despre medicamente.

Efecte adverse

Cel mai frecvent efect advers este hipoglicemie, care apare în principal în combinație cu alți agenți antidiabetici. În schimb, este considerat rar în monoterapie. Rar, pot apărea tulburări gastro-intestinale și reacții alergice. Foarte rare sunt ficat disfuncție, ficat crescut enzimeși tulburări vizuale datorate fluctuației sânge glucoză niveluri. Literatura menționează în continuare superior tractului respirator infecții ca posibil efect advers.