Produse
Remdesivir este disponibil comercial sub formă de praf pentru un concentrat pentru prepararea unei soluții perfuzabile (Veklury, Gilead Sciences Inc, SUA). Aprobarea provizorie a fost acordată în multe țări și în UE în iulie 2020. Pe 25 noiembrie 2020, aprobarea va fi acordată. În SUA, medicamentul a fost înregistrat în octombrie.
Structură și proprietăți
Remdesivir (C27H35N6O8P, Mr = 602.6 g / mol) este un analog al nucleozidei adenozină și este un promedicament monofosforamidat al GS-441524 activ care este trifosforilat suplimentar în celulele țintă. Informații de bază despre structură pot fi găsite și în articol Acizi nucleici.
Efecte
Remdesivirul are proprietăți antivirale cu un spectru larg de activitate împotriva unui număr de ARN viruși. Acestea includ coronavirusuri precum SRAS-CoV-2 și MERS-CoV, precum și Ebola virus și virus sincițial respirator (RSV). Efectele sale se bazează pe integrarea în ARN viral, ducând la încetarea prematură a sintezei. Inhibă selectiv ARN polimeraza virală, sinteza ARN virală și replicarea virală. Trifosfatul compusului activ concurează cu substratul natural adenozină trifosfat (ATP). Metabolitul activ GS-441524 are un timp de înjumătățire de 27 de ore.
Indicatii
Pentru tratamentul bolii coronavirusului Covidien-19 la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste care au SRAS-CoV-2 legat pneumonie și necesită suplimentar oxigen.
Dozaj
Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Remdesivir este un substrat al CYP2C8, CYP2D6 și CYP3A4, precum și OATP1B1 și P-glicoproteină. Combinație cu clorochina or hidroxiclorochina nu este recomandat.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include durere de cap, greaţă, transaminaze crescute și o erupție cutanată.
