Produse
Regorafenib este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Stivarga). A fost aprobat în multe țări în februarie 2013.
Structură și proprietăți
Regorafenib (C21H15ClF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) este prezent în medicamente ca regorafenib monohidrat, care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Regorafenib (ATC L01XE21) are proprietăți antitumorale și antiangiogene. Efectele se datorează inhibării mai multor kinaze (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib are un timp de înjumătățire lung de 20 până la 30 de ore. A prelungit supraviețuirea în colorectal metastatic cancer cu o medie de 1.4 luni în studiile clinice.
Indicatii
- Ca agent de linia a doua pentru tratamentul pacienților cu carcinom colorectal metastatic.
- Tumori gastrointestinale stromale, carcinom hepatocelular (neaprobat în toate țările).
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate se iau o dată pe zi, în același timp, după o masă ușoară. Terapia se administrează în cicluri cu pauze în terapie (3 săptămâni de tratament, urmate de 1 săptămână de odihnă).
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Regorafenibul este metabolizat de CYP3A4 și UGT1A9 și este un BCRP și inhibitor P-gp, UGT și CYP. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile. O altă interacțiune a fost descrisă cu antibiotice.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include slăbiciune, oboseală, pierderea poftei de mâncare, scăderea consumului de alimente, sindromul piciorului mâinii, diaree, scădere în greutate, infecții, hipertensiune, și tulburări de voce. Regorafenib are ficat-proprietăți toxice și rareori pot provoca boli hepatice severe.
