Produse
Pregabalinul este disponibil comercial sub formă de capsule și sub formă de soluție orală (Lyrica, generice). A fost aprobat în Statele Unite și UE în 2004 și în multe țări în 2005.
Structură și proprietăți
pregabalina (C8H17NU2, Mr = 159.2 g / mol) există ca un cristal alb praf care este solubil în de apă. A fost dezvoltat ca agent succesor al gabapentină (Neurontin, generic) pentru a-și îmbunătăți proprietățile farmacocinetice. Pregabalin este un derivat izobutilic al neurotransmițător GABA și există ca un -enantiomer. Enantiomerul este farmacologic inactiv.
Efecte
Pregabalina (ATC N03AX16) are analgezic, antiepileptic, antianxietos și sedativ proprietăți. În central sistem nervos, reduce eliberarea diferiților neurotransmițători, cum ar fi glutamat, noradrenalinei, și substanța P, reducând astfel excitabilitatea neuronală.
Mecanism de acțiune
Ca și în cazul gabapentină, efectele se datorează legării de regulatorul α2-δ-subunitate de tensiune închisă calciu canale ale neuronilor presinaptici. Aceste canale sunt formate din 4 subunități și mediază fluxul de calciu ioni în neuroni, ducând la exocitoza neurotransmițătorilor și astfel la conducerea potențial de acțiune peste sinapsă. Legarea de pregabalin reduce influxul de calciu ioni printr-o schimbare conformațională (Figura). Care sunt diferențele față de precursor gabapentină? Pregabalina se leagă cu o afinitate mai mare de canalele de calciu, are o creștere mai mare biodisponibilitate, farmacocinetică liniară și trebuie luată mai rar. Gabapentina nu este indicat pentru tulburări de anxietate sau pentru tratamentul fibromialgie.
Indicatii
- Neuropatic periferic și central durere (de exemplu, neuropatie diabetică, nevralgie postherpetică, leziuni ale măduvei spinării)
- Convulsii parțiale cu sau fără generalizare secundară.
- Tulburare de anxietate generalizată
În unele țări, pregabalinul este aprobat suplimentar pentru tratamentul fibromialgie.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Capsule sunt luate de obicei de două până la trei ori pe zi, independent de mese. Tratamentul este început treptat și, de asemenea, se recomandă reducerea treptată a doză la oprire.
Abuz
Pregabalinul poate fi abuzat ca sedativ narcotic.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Pregabalinul are un potențial scăzut de medicament farmacocinetic interacţiuni deoarece aproape nu este metabolizat și este excretat nemodificat de rinichi. Din aceasta cauza sedativ proprietăți, poate potența efectele alcoolului și lorazepam (Temesta, generice). Tulburări respiratorii și comă au fost raportate cu utilizarea concomitentă a deprimantului central medicamente. Alte interacţiuni au fost descrise cu opioide.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ somnolență, somnolență și durere de cap.
