Produse
Pralatrexatul este disponibil comercial sub formă de soluție perfuzabilă (Folotyn). A fost aprobat în multe țări din 2013.
Structură și proprietăți
Pralatrexat (C23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) este a acid folic analog și există ca racemat. Este o substanță albă până la galbenă, care este solubilă în de apă.
Efecte
Pralatrexatul (ATC L01BA05) are proprietăți citotoxice și reduce creșterea tumorii. Efectele se datorează inhibării competitive a dihidrofolatului reductazei și a folilpolglutamil sintetazei. Acest lucru duce la epuizarea timidinei și a altor substanțe molecule responsabil pentru transferul single carbon molecule. Sinteza ADN-ului este întreruptă, ducând la moartea celulelor. Pralatrexatul se acumulează selectiv în celulele tumorale prin preluarea prin Reduced Folate Carrier Type 1 (RFC-1). Această proteină este supraexprimată în celulele tumorale. mecanism de acțiune este în esență același cu cel al metotrexat.
Indicatii
Pentru tratamentul adulților cu celule T periferice limfom a cărei boală a progresat după cel puțin o terapie anterioară.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Pralatrexatul nu interacționează cu izozimele CYP450. Este un inhibitor slab al OATP1B1, MRP2 și MRP3. O altă interacțiune a fost descrisă cu probenecid.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ inflamația bucală membranei mucoase, trombocitopenie, greaţă, anemie, oboseală, neutropenie, epistaxisul, vărsături, și constipaţie.
