ponatinib

Produse

Ponatinib este disponibil comercial sub formă de tablete filmate (Iclusig). A fost aprobat în UE în 2013 și în multe țări în 2014.

Structură și proprietăți

Ponatinib (C₂₉H₂₇F₃N₆O, M_r = 532.6 g / mol) este prezent în medicament sub formă de clorhidrat de ponatinib, de culoare albă până la galbenă praf a caror de apă solubilitatea scade odată cu creșterea pH-ului. Este o imidazopiridazină fluorurată, un derivat de piperazină și benzdamidă. Legătura triplă este o caracteristică specială.

Efecte

Ponatinib (ATC L01XE24) are proprietăți citostatice antiproliferative și selective. Efectele se datorează legării cu afinitate ridicată la kinaza BCR-ABL și inhibării proliferării celulare. Ponatinib este, de asemenea, eficient împotriva variantelor mutante ale kinazei (în special mutația T315I) și, prin urmare, poate fi utilizat în cazuri de rezistență la alți inhibitori BCR-ABL. Ponatinib are un timp de înjumătățire lung de aproximativ 22 de ore.

Indicatii

• Leucemie mieloidă cronică (pentru rezistență sau intoleranță la dasatinib or nilotinib, pentru o mutație T315I).
• Limfoblastic acut cromozom Philadelphia pozitiv leucemie (pentru rezistență sau intoleranță la dasatinib, pentru o mutație T315I).

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. Medicamentul se administrează o dată pe zi, indiferent de mese.

Contraindicații

• Hipersensibilitate

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Ponatinibul este metabolizat de CYP3A4 și de medicamentul corespunzător interacţiuni cu inhibitori și inductori ai CYP sunt posibili. Droguri care cresc pH-ul gastric se poate reduce biodisponibilitate (de exemplu, IPP).

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse o scădere a numărului de trombocite, erupție cutanată, uscată piele, și durere abdominală. Posibil sever efecte adverse includ arterial tromboză și ficat toxicitate.