Pirfenidonă

Produse

Pirfenidona este disponibilă comercial sub formă de hard capsule și filmat comprimate (Esbriet). A fost aprobat în Japonia în 2008 (Pirespa), în UE în 2011, în Statele Unite în 2014 și în multe țări în 2015.

Structură și proprietăți

Pirfenidonă sau 5-metil-1-fenil-2-1 (H) -piridonă (C₁₂H₁₁NU, M_r = 185.2 g / mol) este o fenilpiridonă. Există ca alb până la galben pal, nehigroscopic praf.

Efecte

Pirfenidona (ATC L04AX05) are proprietăți antifibrotice și antiinflamatoare. Are un timp de înjumătățire scurt de aproximativ 2.4 ore. Pirfenidona reduce:

• Acumularea de celule inflamatorii.
• Proliferarea fibroblastelor.
• Formarea fibrozei asociate proteine și citokine.
• Biosinteza crescută și acumularea matricei extracelulare.

Indicatii

Pentru tratamentul fibrozei pulmonare idiopatice.

Dozaj

Potrivit SmPC.

Contraindicații

• Hipersensibilitate
• Administrarea concomitentă de fluvoxamină
• Insuficiență hepatică severă
• Insuficiență hepatică terminală
• Disfuncție renală severă

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Pirfenidona este metabolizată în principal de CYP1A2. Inhibitori ai CYP1A2 precum fluvoxamină iar sucul de grepfrut poate determina o creștere relevantă a concentrațiilor plasmatice. Invers, fumat poate induce CYP1A2 și poate scădea nivelurile.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include greaţă, eczemă, oboseală, diaree, dispepsieși fotosensibilizare.