Farmacocinetica: tratament, efecte și riscuri

Termenul farmacocinetică acoperă toate procesele la care medicamente sunt supuși în corp. Aceasta implică acțiunea organismului asupra produselor farmaceutice. În schimb, influența ingredientelor active asupra organismului este denumită farmacodinamică.

Ce este farmacocinetica?

Termenul farmacocinetică acoperă toate procesele la care medicamente sunt supuși în corp. Aceasta implică acțiunea organismului asupra produselor farmaceutice. Farmacocinetica descrie eliberarea, absorbție, distribuire, metabolizarea biochimică și excreția de medicamente in corp. Pe scurt, acest proces general este denumit LADME. Cuvântul LADME este compus din primele litere ale termenilor englezi pentru eliberare (eliberare), absorbție (absorbţie), distribuire (distribuție), metabolism (metabolism) și excreție (excreție). Termenii farmacocinetică și farmacodinamică nu trebuie confundați. Descrierea farmacocineticii nu se referă la mecanism de acțiune farmaceutic, dar cu schimbarea acestuia sub influența corpului. Dimpotrivă, mecanism de acțiune medicamentului pe organul țintă este descris sub termenul farmacodinamică. Farmacocinetica a fost fondată în 1953 de medicul pediatru german Friedrich Hartmut Dost ca urmare a realizării sale că doză recomandările de medicamente pentru adulți și copii trebuie stabilite în conformitate cu diferite legi.

Funcția, efectul și obiectivele

Cele cinci faze ale farmacocineticii sunt împărțite în continuare în fazele de invazie și evaziune. Faza invaziei include eliberarea, absorbție, și distribuire. În această fază, medicamentul este livrat organismului. Metabolismul și excreția medicamentului aparțin fazei de evaziune (îndepărtarea din corp). Eliberarea (eliberarea) substanței active devine necesară dacă medicamentul nu este deja în formă dizolvată. Eliberarea este etapa care determină rata în întregul proces. Prin urmare, forma de dozare a medicamentului trebuie adaptată la viteza dorită a eficacității sale. Deoarece eficacitatea rapidă este dorită pentru acută durere, eliberare rapidă comprimate or comprimate efervescente sunt administrate aici. Cu toate acestea, atunci când simptome precum greaţă și vărsături sunt de asemenea prezente, administrare de supozitoare este mai adecvat în ciuda eliberării mai lente a medicamentului. Există provocări speciale atunci când este necesară administrarea modificată a medicamentului. Acesta este cazul, de exemplu, când ingredientul activ ar fi distrus de acid gastric. În acest caz, eliberarea sa poate avea loc numai după ce tableta sau capsula a trecut prin stomac. Acest lucru poate fi realizat prin formularea adecvată a comprimatului cu un strat protector rezistent la acid. Stratul protector este apoi dizolvat în intestinului subtire. Mai mult, așa-numita eliberare susținută comprimate poate asigura o eliberare întârziată a ingredientului activ pentru a prelungi intervalul de dozare. Unele sisteme terapeutice se bazează pe eliberarea controlată a ingredientului activ pe o perioadă lungă de timp. Al doilea pas este absorbția ingredientului activ în fluxul sanguin. Dacă medicamentul este administrat sub formă lichidă și dizolvată, etapa anterioară de eliberare este omisă. Procesul de absorbție poate avea loc prin diferite mecanisme, cum ar fi difuzia pasivă prin membranele celulare, difuzia mediată de purtător, transportul activ sau fagocitoza. În acest proces, mulți factori fizici sau chimici influențează resorbția. De exemplu, dimensiunea și sânge fluxul suprafeței de resorbție, precum și timpul de contact cu aceasta joacă un rol major. Un contact scurtat, de exemplu, poate rezulta dintr-un pasaj intestinal excesiv de rapid în timpul diaree, caz în care eficacitatea medicamentului este mult redusă. În a treia etapă, ingredientul activ circulă în sânge și este astfel distribuit în tot corpul. Acesta este și modul în care ajunge la organul țintă. Distribuția este din nou dependentă de mulți parametri, cum ar fi solubilitatea, structura chimică sau capacitatea de legare la plasmă proteine. Mai mult, structura organelor, valoarea pH-ului sau penetrabilitatea membranelor joacă, de asemenea, un rol. În a patra etapă, așa-numitul metabolism al substanței active are loc în principal în ficat. Mai întâi este funcționalizat și apoi hidrofilizat într-o etapă suplimentară. În timpul funcționalizării, au loc reacții de oxidare sau reducere sau hidroliză. Ingredientul activ fie devine ineficient, fie chiar își crește efectul. În unele cazuri, toxinele se pot forma și în timpul metabolizării. În timpul hidrofilizării, medicamentul dobândește un grup funcțional care îl face de apă-solubil. Astfel, produsul de reacție poate fi apoi excretat în urină în etapa a cincea a farmacocineticii.

Riscuri, efecte secundare și pericole

Fiecare fază a farmacocineticii unui medicament prezintă, de asemenea, riscuri pentru organism. Chiar și faza de eliberare determină eficacitatea acțiunii medicamentului. În cel mai rău caz, medicamentul poate rămâne complet ineficient dacă forma de dozare este inadecvată. În plus, industria farmaceutică se confruntă și cu provocarea formulării comprimate or capsule în așa fel încât să-și dezvolte efectul la momentul potrivit sau să fie eficiente pe o perioadă mai lungă de timp. Absorbția ingredientelor active poate fi, de asemenea, perturbată de boli intestinale. În aceste cazuri, trebuie găsite alte forme de dozare pentru medicamente. Distribuția medicamentelor în organism poate uneori conduce la acumulare în anumite organe. Medicamentele liposolubile sunt depozitate în special țesut gras și de multe ori pot fi eliminate doar din organism foarte încet. În timpul metabolizării ingredientelor active pot apărea cele mai mari probleme. Substanțele modificate chimic au adesea alte efecte asupra organismului. Multe efecte secundare rezultă din produse de degradare specifice ale medicamentelor. Uneori, metabolizarea duce chiar la o creștere a efectului. Dacă se iau mai multe medicamente în același timp, metabolizarea poate avea loc la viteze diferite. Medicamentele metabolizate mai lent se acumulează odată cu sporirea efectului lor. Astfel, farmacocinetica poate explica multe efecte secundare ale medicamentelor și reacțiile încrucișate ale diferitelor medicamente.