Pasireotidă

Produse

Pasireotida este disponibilă comercial ca injectabilă (Signifor, Signifor LAR). A fost aprobat în UE și în multe țări în 2012.

Structură și proprietăți

Pasireotidă (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) este prezent în medicament sub formă de diaspartat de pasireotid sau ca pamoat de pasireotid. Este o ciclohexapeptidă și un analog al hormonului somatostatină. Somatostatină analogii au fost dezvoltați deoarece somatostatinele endogene în sine au un timp de înjumătățire foarte scurt de doar câteva minute. În schimb, timpul de înjumătățire plasmatică al pasireotidei este de aproximativ 12 ore.

Efecte

Pasireotida (ATC H01CB05) inhibă eliberarea de ACTH (adrenocorticotropină) din tumorile neuroendocrine. Efectele se datorează legării medicamentului la mai multe subtipuri de somatostatină receptor (hsst1,2,3,5) și mai ales la hsst5. Alți analogi de somatostatină, cum ar fi octreotidă (Sandostatin), se leagă cu o afinitate moderată de hsst5, receptorul principal al somatostatinei tumorale.

Indicatii

  • Ca agent de linia a 2-a pentru tratamentul Boala lui Cushing dacă terapia chirurgicală nu este posibilă.
  • Pentru tratamentul acromegalie ca agent de linia a 2-a.

Dozaj

Conform informațiilor profesionale.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Funcția hepatică grav afectată

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Pasireotida este un substrat al P-glicoproteină. În consecință, drog-drog interacţiuni cu inhibitori de P-gp sunt posibili. Pasireotida ar putea scădea relativul biodisponibilitate of ciclosporină. Ar trebui combinat numai cu precauție cu medicamente care prelungesc intervalul QT. Clinic Monitorizarea of inimă este recomandată la pacienții cărora li se administrează pasireotidă împreună cu medicamente care poate induce bradicardie. In cele din urma, doză poate fi necesară ajustarea agenților antidiabetici, deoarece pasireotida poate crește sânge glucoză. Pasireotida este excretată predominant neschimbată și este metabolizată rar. Nu interacționează cu CYP450.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, greaţă, durere abdominală, calculi biliari, reacții la locul injectării, hiperglicemie, diabet mellitus și oboseală. Pasireotida poate prelungi intervalul QT și crește sânge glucoză niveluri.