Ondansetron

Produse

Ondansetron este disponibil comercial sub formă de film comprimate, comprimate topibile (comprimate linguale), ca sirop și ca preparat pentru perfuzie / injecție. Pe lângă Zofran original, generic sunt disponibile și versiuni. Ondansetronul a fost introdus în 1991 ca primul ingredient activ din grupul 5-HT3 antagoniști ai receptorilor a fost aprobat.

Structură și proprietăți

Ondansetron este prezent în medicamente sub formă de clorhidrat de ondansetron dihidrat (C18H19N3O - HCI - 2H2O, Mr = 365.9 g / mol), un racemat și alb praf care este puțin solubil în de apă. Ondansetronul este un imidazol, indol și un derivat de carbazol legat structural de serotonina.

Efecte

Ondansetronul (ATC A04AA01) are proprietăți antiemetice, ceea ce înseamnă că este eficient împotriva greață și vărsături. Este un antagonist selectiv și competitiv la serotonina-5-HT3 receptori și activă atât central, cât și periferic în tractului digestiv. Spre deosebire de altele antiemetice, ondansetronul nu este nici antidopaminergic, nici anticolinergic. Timpul de înjumătățire este de aproximativ trei ore.

Indicatii

Ondansetron este aprobat în multe țări pentru tratamentul greață și vărsături cauzate de citotoxice chimioterapie or radioterapie. Este, de asemenea, aprobat pentru prevenirea și tratamentul greață și vărsături dupa operatie.

Dozaj

Potrivit SmPC. Ondansetron poate fi administrat sub formă de perfuzie, lent injectare intravenoasă, și peroral. comprimate sunt luate de obicei de două ori pe zi la fiecare 12 ore.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Combinație cu apomorfină, deoarece provoacă o scădere bruscă a sânge presiunea și pacienții devin inconștienți.
  • Utilizarea ondansetronului în timpul sarcină nu este recomandat. Au fost raportate malformații.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Ondansetronul este metabolizat de mai multe izozime CYP, și anume CYP3A4, CYP2D6 și CYP1A2. Pentru că diferit enzime sunt disponibile, este mai puțin susceptibil la droguri interacţiuni. Cu toate acestea, inductori puternici ai CYP3A4 pot reduce efectele ondansetronului. Alte interacţiuni au fost descrise cu apomorfină (contraindicat), serotoninergic medicamente, și tramadol. Ondansetron trebuie combinat cu precauție cu medicamente care prelungesc intervalul QT.

Efecte adverse

Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ o senzație de căldură, reacții de hipersensibilitate în jurul locului de injectare și durere de cap. Ondansetronul poate prelungi intervalul QT într-un doză-manieră dependentă și rareori cauzează aritmii cardiace periculoase. Trebuie respectate măsurile de precauție adecvate.