Produse
Nebivololul este disponibil comercial sub formă de tablete ca monopreparat (Nebilet, generic, SUA: Bystolic) și în combinație cu hidroclorotiazidă (Nebilet plus). Ingredientul activ a fost aprobat în multe țări din 1998. O combinație fixă cu valsartan este disponibil și în unele țări (Byvalson).
Structură și proprietăți
Nebivolol (C22H25F2NU4, Mr = 405.4 g/mol) are patru centri chirali și este format din doi izomeri, D- și L-nebivolol. Ambii agenți sunt implicați în efecte (vezi mai jos). În medicamente, este prezent sub formă de clorhidrat de nebivolol, un alb praf solubil în metanol.
Efecte
Nebivololul (ATC C07AB12) are proprietăți antihipertensive și vasodilatatoare ușoare și reduce inimă rată. Efectele se datorează, pe de o parte, antagonismului selectiv și competitiv la receptorii beta-1 (izomer D). Pe de altă parte, vasodilatația este rezultatul unei eliberări de oxid de azot (NO) din celulele endoteliale (izomer L). Nu se datorează antagonismului la receptorii alfa, așa cum este cazul carvedilol.
Indicatii
Pentru tratamentul hipertensiune și stabil și cronic inimă eșec.
Dozaj
Potrivit RCP. Medicamentul se ia o dată pe zi, indiferent de mese și de preferință la aceeași oră a zilei. Efectul maxim este amânat în 1-4 săptămâni.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Detalii complete privind măsurile de precauție și interacţiuni pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Există potențial numeroase droguri interacţiuni. Nebivololul este metabolizat de CYP2D6.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ redus inimă rată, hipotensiune arterială, amețeli, dificultate respiraţie, durere de cap, parestezii, oboseală, edem, constipaţie, greaţă, și diaree.
