Produse
Nitrații sunt disponibili comercial sub formă de masticabil capsule, plasturi transdermici, preparate pentru perfuzie, unguent, cu eliberare susținută comprimate, capsule cu eliberare susținută și spray-uri. În calitate de prim reprezentant, nitroglicerină a fost deja produs în secolul al XIX-lea și folosit pentru tratamentul anghină pectoral. Nitrații sunt astfel printre cei mai vechi sintetici medicamente.
Structură și proprietăți
Azotații organici sunt esteri ai acid azotic cu polioli (alcooli) precum glicerol: -CO-NR2. Substanțele pure sunt explozivi, care sunt folosiți și ca explozivi (de exemplu, dinamită). Cu toate acestea, în medicamente sunt prezente într-o formă stabilizată și nu sunt explozive.
Efecte
Nitrații (ATC C01DA) au proprietăți vasodilatatoare, antihipertensive, antianginale și antispastice. Relaxează mușchiul neted vascular, precum și mușchiul neted al bronhiilor, tractului urinar, vezicii biliare, bilă canal, esofag și intestine. Nitrații sunt promedicamentele cu mare metabolismul la prima trecere. Efectele se datorează eliberării de oxid de azot (NU), care relaxează mușchiul neted. NU stimulează guanilat ciclaza și crește intracelularul concentrare de guanozin monofosfat ciclic (cGMP). Nitrații sunt activi pe vene, arteriole, artere și artere coronare și mediază următoarele efecte:
- Dilatarea vaselor de sânge; la doze mici, aceasta este în primul rând vene, dar la doze mai mari, este, de asemenea, artere
- De scădere a tensiunii arteriale
- Reducerea preîncărcării, reducerea sânge reveniți la inimă.
- Reducere a oxigen consumul de inimă muşchi.
- Reducerea rezistenței periferice (reducerea postîncărcării).
Indicatii
- Pentru tratamentul atacurilor și prevenirea anghină atacuri de pectoris.
- Boli coronariene
- Insuficienta cardiaca
- Infarct post-miocardic, infarct miocardic acut.
- Hipertensiune pulmonară arterială
- Fisura anală se vede sub unguent de nitroglicerină
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. Dozajul depinde de medicament și indicație. Din cauza mare metabolismul la prima trecere, nitrații sunt, de asemenea, administrați sublingual și transdermic. Deoarece toleranța poate apărea în timpul terapiei cu nitrați, se recomandă pauze în terapie de 8 până la 12 ore pe timp de noapte plasturi transdermici.
Ingrediente active
- Nitroglicerină (= glicerol trinitrat, GTN, de ex Nitroglicerină Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Dinitrat de izosorbid (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Dans, generic).
Nu sau nu mai este pe piață în multe țări:
- Mononitrat de izosorbid (ISMN, Corangin, în afara comerțului).
- Pentaeritritol tetranitrat (PETN)
Contraindicații
Contraindicațiile includ (selecție):
- Hipersensibilitate
- Insuficiență circulatorie acută
- Hipotensiune pronunțată
- Combinație cu inhibitori ai fosfodiesterazei-5 or riociguat.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Alte antihipertensive medicamente și alte substanțe care afectează sânge presiunea poate potența efectul antihipertensiv al nitraților. Inhibitori ai fosfodiesterazei-5 precum sildenafil, tadalafil, vardenafil sunt contraindicate deoarece pot provoca o cădere periculoasă sânge presiune.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap („Cefalee cu nitrați”), hipotensiune, tahicardie (puls rapid), înroșire, greaţă, vărsături, și oboseală. Durere de cap este cel mai frecvent în primele câteva zile de terapie. Toleranța poate apărea cu utilizarea continuă.