Produse
Neratinib a fost aprobat sub formă de film comprimate în Statele Unite în 2017, în UE în 2018 și în multe țări în 2020 (Nerlynx).
Structură și proprietăți
Neratinib (C30H29CIN6O3, Mr = 557.1 g / mol) este prezent în medicament sub formă de maleat de neratinib, de culoare albă până la galbenă praf acesta este de apă solubil, mai ales la un pH acid. Este o 4-anilinoquinolidă care a fost dezvoltată pornind de la pelitinibul strâns legat structural.
Efecte
Neratinib (ATC L01XE45) are proprietăți antitumorale și antiproliferative. Neratinib este un inhibitor al kinazei. Efectele sale se datorează inhibării ireversibile (necompetitive) a receptorului factorului de creștere epidermic (EGFR, HER1), receptorului factorului de creștere epidermic uman 2 (HER2) și HER4.
Indicatii
Pentru tratamentul adjuvant extins la pacienții adulți cu receptor hormonal pozitiv, HER2 supraexprimat / amplificat în stadiu incipient cancer de san al cărui prior trastuzumab-terapia adjuvantă pe bază a fost finalizată mai puțin de un an
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate sunt luate dimineața cu micul dejun timp de un an.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- concomitent administrare de inductori puternici ai CYP3A4 și P-glicoproteină.
- concomitent administrare a inhibitorilor slabi ai CYP3A4 și P-gp.
- Insuficiență hepatică severă
- Sarcină
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Neratinib este un substrat al CYP3A4 și al FMO și este transportat de P-glicoproteină.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, greaţă, oboseală, vărsături, durere abdominală, eczemă, pierderea poftei de mâncare, superior durere abdominală, stomatită și mușchi crampe.
