Produse
Naloxegol este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Moventig, SUA: Movantik). A fost aprobat în multe țări în 2015.
Structură și proprietăți
Naloxegol (C34H53NU11, Mr = 651.8 g / mol) este un derivat pegilat al naloxonă. Există sub formă de naloxegoloxalat, un alb praf care este foarte solubil în de apă.
Efecte
Naloxegolul (ATC A06AH03) este un antagonist la receptorii periferici μ-opioizi, care elimină efectele opioide în intestin pentru a contracara constipaţie. Datorită pegilării, devine un substrat al P-glicoproteină. Difuzia pasivă între membrane este redusă și naloxegolul nu traversează sânge-creier barieră în central sistem nervos. Astfel, naloxegolul nu are niciun efect asupra efectelor analgezice ale administrării concomitente opioide. Are un timp de înjumătățire de 6 până la 11 ore.
Indicatii
Pentru tratamentul constipaţie cauzat de opioide.
Dozaj
Conform informațiilor de prescriere. comprimate sunt luate o dată pe zi dimineața pe un gol stomac cel puțin 30 de minute înainte sau 2 ore după micul dejun.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Obstructie intestinala
- Combinat cu inhibitori puternici ai CYP3A4.
Precauții suplimentare trebuie respectate în cancer pacienți. Detaliile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Naloxegolul este un substrat al CYP3A4. Inhibitorii puternici ai CYP3A4 pot duce la o creștere relevantă a biodisponibilitate și sunt, prin urmare, contraindicate.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse include durere abdominală, diaree, greaţă, durere de cap, și meteorism.
