AINS

Produse

Antiinflamatoare nesteroidiene medicamente (AINS) sunt disponibile în numeroase forme de dozare. Acestea includ filmate comprimate, comprimate, comprimate cu eliberare prelungită, orale suspensii, orală granule, supozitoare, Picături oftalmice AINS, pastile, emulsionant geluri, și creme (selecţie). Primul ingredient activ din acest grup a fost acid salicilic, care a fost folosit medicinal în secolul al XIX-lea sub forma sodiu sare salicilat de sodiu. Cu toate acestea, a iritat-o tractului digestiv prea mult și, prin urmare, nu a prins. Mult mai mult succes a avut derivatul acetilat, acid acetilsalicilic (aspirină), care a fost lansat de Bayer cu puțin timp înainte de sfârșitul mileniului în 1899 și este încă unul dintre cele mai importante AINS din zilele noastre. Numeroase AINS noi au fost dezvoltate în secolul al XX-lea. Printre cele mai cunoscute se numără, de exemplu, diclofenac, ibuprofen, și naproxen, cu adăugarea de acid mefenamic în multe țări (vezi mai jos).

Structură și proprietăți

AINS sunt clasificate în funcție de structura lor chimică. Grupurile includ derivații acidului antranilic (de exemplu, acid mefenamic), (aryl)acid acetic derivate (de exemplu, diclofenac), oxicamele (de exemplu, piroxicam), derivații acidului propionic (de exemplu, ibuprofen), și salicilații (de exemplu, acid acetilsalicilic). AINS sunt, de asemenea, numite „analgezice acide”, deoarece mulți reprezentanți sunt organici acizi și conțin de obicei un grup carboxi (-COOH). Denumirea de nesteroid este folosit pentru a distinge AINS de glucocorticoizi, care sunt steroizi.

Efecte

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (ATC M01A) sunt:

  • Analgezic (calmant)
  • Antipiretic (antipiretic)
  • Antiinflamator (antiflogistic)
  • Inhibitor al agregării plachetare (de exemplu, acid acetilsalicilic).
  • antitumoral

Efectele se bazează pe inhibarea ciclooxigenazelor și, astfel, inhibarea biosintezei prostaglandine și tromboxani. Inhibitorii COX-2 sunt selectivi pentru ciclooxigenaza-2 (COX-2).

Indicatii

Indicațiile pentru utilizarea AINS includ:

Dozaj

Potrivit SmPC. Multe AINS au un timp de înjumătățire scurt și, prin urmare, trebuie luate de obicei de aproximativ trei ori pe zi. De exemplu, diclofenac are un timp de înjumătățire cuprins între 1 și 3 ore. Au fost de asemenea dezvoltați agenți cu acțiune îndelungată, în special oxicamii și naproxen. AINS sunt adesea prescrise împreună cu ceva numit protecție gastrică, de obicei un inhibitor al pompei de protoni (PPI), pentru a reduce riscul de a dezvolta ulcere gastrice și intestinale.

Abuz

Spre deosebire de alte durere medicamente precum opioide, AINS nu sunt psihotrope și nu sunt abuzate ca substanțe intoxicante. Cu toate acestea, este posibilă utilizarea excesivă contrară recomandărilor științifice.

Ingrediente active

Cunoscut medicamente sau medicamentele originale sunt enumerate între paranteze. General versiunile multor AINS sunt, de asemenea, pe piață. Există și alte ingrediente active care nu sunt sau nu mai sunt disponibile comercial în multe țări. Derivați ai acidului antranilic (fenamați):

  • Etofenamat (Rheumon, Traumalix).
  • Acid flufenamic (Assan)
  • Acidul meclofenamic (Meclomen, în afara comerțului).
  • Acid mefenamic (Ponstan)
  • Acid niflumic

Inhibitor COX-2:

Derivați ai acidului acetic și derivați ai acidului arilacetic:

Picături pentru ochi AINS:

Oxicame:

  • Lornoxicam (Xefo, din comerț).
  • Meloxicam (Mobicox, de pe raft)
  • Piroxicam (Felden), gel piroxicam
  • Tenoxicam (Tilcotil)

Derivați ai acidului propionic:

  • Benoxaprofen (din comerț)
  • Dexibuprofen (Seractil)
  • Dexketoprofen (Ketesse)
  • Fenoprofen (nu este disponibil comercial în multe țări).
  • Flurbiprofen (Froben)
  • flurbiprofen pastile (Strepsils Dolo).
  • ibuprofenul (Brufen), lizinat de ibuprofen, alginat de ibuprofen, ibuprofen sodic.
  • Ketoprofen (Fastum)
  • Naproxen (Aleve)
  • Acid tiaprofenic (Surgam, D)

Salicilați:

  • Acid acetilsalicilic (aspirină).
  • Calciu carbasalat (Alcacyl comprimate, Alca C).
  • Acetil salicilat de lizină (pulbere de alcacil, Aspégic)
  • Acid salicilic (diferit)

Sulfonanilide:

  • Nimesulidă (Aulin)

Contraindicații

Atunci când se utilizează AINS, trebuie respectate numeroase contraindicații și precauții. Detaliile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

AINS pot interacționa cu numeroși agenți farmaceutici. Acestea includ, de exemplu, glucocorticoizi, antihipertensivele, anticoagulante, ISRS, antidiabetice, litiu, probenecid, ciclosporină, tacrolimus, și metotrexat (selecţie). Alcoolul poate crește efecte adverse. AINS sunt adesea anioni organici și pot fi substraturi ale izozimelor CYP450.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse potențiale includ:

  • Tulburări gastro-intestinale: indigestie, diaree, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, constipație, dureri abdominale, flatulență, scaune tarate, vărsături de sânge și sângerări în tractul digestiv
  • Efecte secundare nervoase centrale și psihiatrice: Limitarea reacției, durere de cap, amețeli, amețeli, oboseală, modificări ale dispoziției.
  • Retenție de fluide, de apă retenţie.
  • Iritatii ale pielii

Efectele secundare apar în principal din cauză că prostaglandine îndeplinesc și funcții fiziologice. Inhibarea sintezei lor suprima, de asemenea, efectele lor dorite. AINS pot provoca reacții adverse grave, care pun viața în pericol, în special în cazul terapiei pe termen lung. Acestea includ ulcer gastric și intestinal, sângerări, perforații, boli cardiovasculare precum hipertensiune arterială și inimă atac și cursă, ficat boală, hepatită, care pune viața în pericol piele reacții, anafilaxie, sânge numără modificările (agranulocitoză) Şi rinichi disfuncție până la insuficiență renală inclusiv.