Metadona

Produse

Metadonă este disponibilă comercial sub formă de comprimate, soluție injectabilă și soluție orală (de exemplu, Ketalgin, Metadonă Streuli). Metadonă Soluţii sunt preparate și în farmacii ca preparate extemporane.

Structură și proprietăți

Metadonă (C21H27NU, Mr = 309.45 g / mol) este un derivat preparat sintetic al pethidină, care este în sine un derivat al atropină. Este chiral și există ca racemat, un amestec compus din izomerul D și un izomer L. Levometadonă (L-metadonă) este predominant activă. În medicamente, metadonă este prezentă de obicei sub formă de clorhidrat de metadonă, un cristal alb praf care este solubil în de apă.

Efecte

Metadonă (ATC N07BC02) are analgezic, tuse-iritant, sedativ, depresiv respirator, constipant ușor, miotic și emetic proprietăți. Efectele se datorează legării de receptorii opioizi, în principal receptorii µ și κ din sistemul central de nevus, cu o afinitate mult mai mare la receptorii µ decât la receptorii κ. Metadonă diferă de alta opioide în a avea activitate antagonistă necompetitivă suplimentară la receptorul NMDA. NMDA este responsabil pentru centrală durere transmisie și joacă un rol important în dezvoltarea toleranței și rezistenței la opioide.

Indicatii

  • Pentru tratamentul durerii moderate până la severe
  • Indicat pentru înlocuire ca parte a heroină tratamentul de întrerupere (vezi sub substituția cu metadonă).

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. Metadonă are un timp de înjumătățire variabil. De obicei, este de aproximativ 24 de ore și, prin urmare, o dată pe zi administrare este de obicei suficient. Datorită variabilității interindividuale în farmacocinetică, doză trebuie ajustat individual pentru fiecare pacient. Dacă nu este luată în considerare în timpul administrării, poate apărea acumularea, ducând la intoxicația cu metadonă, care poate duce la stop respirator și moarte. Metadonă, ca soluție pentru dependenți, este de obicei diluată sau vopsită cu sirop sau suc, ceea ce previne injectarea.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Sarcina și alăptarea
  • Insuficiență respiratorie cronică
  • Pancreatita
  • Insuficiență hepatică și renală severă
  • De asemenea, metadonă nu trebuie administrată pacienților cu intoxicație acută cu alcool.

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Metadona este metabolizată în principal în ficat. CYP3A4, în special, joacă un rol important în acest proces, metabolizând metadonă prin demetilare în EDDP, un metabolit inactiv. Alte enzime implicate în biotransformare sunt CYP2D6, 2B6 și 1A2. Pentru că mulți medicamente sunt substraturi, inductori sau inhibitori ai CYP3A4, numeroși interacţiuni sunt posibile. Co-administrare of Inhibitori ai MAO iar metadonă poate provoca o scădere fatală a sânge presiune și, în cel mai rău caz, poate pune pacienții într-o comă. Un efect depresiv crescut poate fi de așteptat în cazul substanțelor depresive centralizate, cum ar fi alcoolul și somnifere.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse includ greață, vărsături, depresie respiratorie, constipație, transpirație, amețeli, gură uscată, prurit, somnolență, sedare, euforie și disforie. Un efect advers rar și grav este prelungirea intervalului QT, care poate duce la aritmii cardiace. Cel mai frecvent motiv pentru apariția prelungirii QT este administrarea concomitentă a altor medicamente care prelungesc QT sau consumul concomitent de cocaină.

Dependența de metadonă și heroină

Vezi sub substituția metadonă