Triptani: Efecte medicamentoase, Efecte secundare, Dozare și utilizări

Produse

triptani sunt luate în principal sub formă de film comprimate și topirea tabletelor. Unele sunt, de asemenea, disponibile ca injectabile subcutanate Soluţii și spray-uri nazale. Supozitoarele nu mai sunt disponibile comercial în multe țări. Sumatriptan (Imigran) a fost primul agent din acest grup care a fost aprobat în Statele Unite în 1992 și în multe țări în 1993. Astăzi, alte câteva triptani și sunt disponibile generice (vezi mai jos). In unele tari, triptani sunt disponibile și fără prescripție medicală.

Structură și proprietăți

Deoarece triptanii interacționează cu serotonina subtipuri de receptori, acestea sunt strâns legate structural de neurotransmițătorii serotoninei (= 5-hidroxitriptamină, 5-HT) și de triptamină. Cifra compară sumatriptanul cu serotonina:

Efecte

Triptanii (ATC N02CC) au proprietăți analgezice vasoconstrictoare, antiinflamatoare și indirecte. Efectele se datorează agonismului la receptorii 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), rezultând vasoconstricție, eliberare redusă de neuropeptide proinflamatorii precum CGRP și substanța P și inhibarea transmisiei nociceptive (durere conducere), printre alte efecte.

Indicatii

Pentru tratamentul acut al migrenă atacuri cu sau fără aura. Unii triptani sunt, de asemenea, aprobați pentru tratamentul clusterelor durere de cap.

Dozaj

Potrivit SmPC. medicamente trebuie aplicat cât mai curând posibil. Cu toate acestea, preventiv administrare nu este indicat. La administrare, trebuie respectate dozele zilnice maxime mici și intervalele de timp dintre dozele individuale (interval de dozare)! debutul acțiunii se realizează cel mai rapid cu soluția injectabilă. Interesant este topirea comprimate nu sunt neapărat mai eficiente decât tabletele obișnuite. Plasma maximă concentrare se ajunge mai târziu. La fel ca analgezicele, triptanii nu trebuie folosiți continuu, deoarece această utilizare excesivă poate duce la apariția cronică durere de cap. Se recomandă maximum 9 zile de terapie pe lună. Pentru mai multe informații, consultați Cefalee de suprasolicitare a medicamentelor articol și articolul privind utilizarea excesivă a medicamentelor.

Agenți

  • Almotriptan (Almogran)
  • Eletriptan (Relpax, generic).
  • Frovatriptan (Menamig)
  • Naratriptan (Naramig)
  • Rizatriptan (Maxalat, generice)
  • Sumatriptan (Imigran, generice)
  • Zolmitriptan (Zomig, generice)

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Anumite boli cardiovasculare resp. boli ale nave, tot în istorie.
  • Combinație cu derivați de ergotamină
  • Combinație cu Inhibitori ai MAO (se aplică substraturilor MAO).

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu Inhibitori ai MAO, Inhibitori ai CYP, ergotamină derivate și alți triptani. Când este combinat cu serotoninergic medicamente precum SSRI-urile, există un risc pentru serotonina sindrom. Cu toate acestea, semnificația acestei interacțiuni este controversată în literatura de specialitate. Metabolizant enzime includ monoaminooxidaza-A și, pentru unii triptani, izozime CYP450. De exemplu, eletriptan este biotransformat de CYP3A4 și zolmitriptan de către CYP1A2. Inhibitori ai MAO și inhibitorii CYP pot duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse potențiale includ:

  • Tulburări senzoriale, greutate, fierbinte, rece, presiune sau etanșeitate.
  • Amețeli, amețeli, oboseală, slăbiciune.
  • Creștere temporară în sânge presiune, palpitații.
  • Roșeață facială (înroșire), înroșire.
  • Tulburări respiratorii
  • Tulburări gastrointestinale precum greaţă, vărsături, durere abdominală, uscat gură.

Pot apărea reacții adverse cardiovasculare severe, cum ar fi infarctul miocardic, dar sunt extrem de rare conform literaturii de specialitate (frecvența aproximativ 1 din 1 milion).