Tramadol: Efecte medicamentoase, Efecte secundare, Dozare și utilizări

Produse

tramadol este disponibil comercial sub forma de comprimate, capsule, topire comprimate, picături, comprimate efervescente, supozitoare și ca soluție injectabilă. (Tramal, generic). Sunt disponibile și combinații fixe cu acetaminofen (Zaldiar, generic). tramadol a fost dezvoltat de Grünenthal în Germania în 1962 și a fost aprobat în multe țări din 1977 și în Statele Unite din 1995.

Structură și proprietăți

tramadol (C16H25NU2, Mr = 263.38 g / mol) este o ciclohexanolamină și este prezentă în medicamente sub formă de clorhidrat de tramadol, un cristal alb praf care este ușor solubil în de apă. Este un racemat și ambele enantiomeri și un metabolit sunt implicați în acțiunea sa. Tramadolul este strâns legat structural de SSNRI venlafaxină.

Efecte

Tramadolul (ATC N02AX02) are proprietăți analgezice centrale. Este un opioid cu dual mecanism de acțiune. Pe de o parte, tramadolul se leagă de receptorii opioizi. Pe de altă parte, este noradrenergic și serotoninergic prin inhibare neurotransmițător recaptare, afectând astfel durere percepţie. Astfel, poate fi văzut ca o combinație dintre un opioid și un inhibitor al recaptării, cum ar fi venlafaxină. Se consideră că metabolitul -desmetil M1, mai degrabă decât compusul părinte, este responsabil pentru efectul opioid.

Indicatii

Tramadolul este utilizat pentru tratamentul persistentului moderat până la sever durere când sunt analgezice nonopioide, cum ar fi antiinflamatoarele nesteroidiene medicamente AINS și acetaminofen nu sunt suficient de eficiente. Potrivit unei recenzii Cochrane, la fel ca unele antidepresive, este, de asemenea, util pentru tratarea neuropatiei durere. Este, de asemenea, utilizat pentru ameliorarea durerii în fibromialgie.

Abuz

Ca altul opioide, tramadolul poate fi abuzat ca narcotic, devenind dependență și provocând simptome de sevraj.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Intoxicarea cu alcool, hipnotice, analgezice, opioide și medicamente psihotrope
  • Tratament concomitent sau cu 14 zile înainte de Inhibitori ai MAO.
  • Epilepsie
  • Tramadolul nu trebuie utilizat pentru substituirea medicamentului.

Precauțiile complete pot fi găsite în SmPC.

Interacţiuni

Tramadolul este biotransformat și glucuronidat de CYP3A4 și CYP2D6 în metaboliți - și -metimetil. -Desmetiltramadolul (M1), format prin CYP2D6, este activ ca opioid. Prin urmare, interacţiuni cu inductori CYP precum carbamazepină și inhibitori ai CYP cum ar fi azol antifungice or macrolidele sunt posibile. Combinație cu Inhibitori ai MAO este contraindicat și poate pune viața în pericol. Deoarece tramadolul este serotoninergic, combinație cu alte serotoninergice medicamente poate duce la serotonina sindrom (vezi Sindromul serotoninergic). Medicamente depresive central, cum ar fi somnifere și sedative, iar alcoolul poate crește efectul depresiv al tramadolului. Când antagoniștii vitaminei K precum fenprocumon sunt utilizate, timpul de sângerare trebuie monitorizat. Deoarece tramadolul poate provoca convulsii, nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care scad pragul convulsivant. Antagoniștii opioizi pot atenua efectele tramadolului. Detalii complete despre interacţiuni pot fi găsite în SmPC.

Efecte adverse

Cel mai frecvent efect advers este greaţă. Durere de cap, somnolență, vărsături, constipaţie, uscat gură, transpirație și oboseală sunt comune. Ocazional, există tulburări ale reglării circulatorii cu palpitații, hipotensiune arterială, și colaps, precum și piele reacții. Simptomele de întrerupere pot apărea după întreruperea tratamentului.