Produse
Paracetamol este disponibil comercial sub forma de comprimate, comprimate filmate, comprimate topitoare, comprimate efervescente, După cum granule, picături, siropuri, supozitoare, moi capsule, și soluție de perfuzie, printre altele (de exemplu, acetalgin, Dafalgan, Panadol și Tylenol). Paracetamol nu a fost aprobat decât în anii 1950 (Panadol, Tylenol), deși a fost dezvoltat în secolul al XIX-lea. A fost înregistrată în multe țări din 19 (Panadol). Paracetamol este combinat fix cu alte ingrediente active, de exemplu, codeina, cafeină, vitamina C, agenți pentru comun rece, și tramadol. În țările anglo-saxone, ingredientul activ are un nume diferit - se numește de obicei acetaminofen.
Structură și proprietăți
Paracetamol (C8H9NU2, Mr = 151.2 g / mol) există ca un cristal alb praf care este puțin solubil în de apă. Are o ușoară amărăciune gust și este inodor. gust poate fi observat după ingestie. Paracetamolul este o acetamidă. Este un derivat al acetanilidă, care a fost lansat în anii 1880 ca unul dintre primii agenți antifebrili sintetici (antifebrină). Acetanilidă nu mai este disponibil comercial din cauza efectelor sale secundare. Paracetamolul este, de asemenea, un metabolit al fenacetină, care, de asemenea, nu mai este comercializat.
Efecte
Paracetamolul (ATC N02BE01) are proprietăți analgezice și antipiretice. Spre deosebire de AINS, are o activitate antiinflamatoare redusă și nu inhibă agregarea plachetară. mecanism de acțiune nu a fost încă clarificat definitiv. Este implicată o inhibare centrală a sintezei prostaglandinelor. Timpul de înjumătățire este scurt, 2 până la 3 ore. Durata acțiunii este de numai aproximativ 4 până la 6 ore.
Biotransformare
Paracetamolul este metabolizat pe scară largă în ficat. Se conjugă în principal cu acid glucuronic și cu acid sulfuric și excretat în principal în urină. Mai ales la doze mari, metabolitul toxic -acetil-benzoquinoneimina (NAPQI) este format de CYP2E1 deoarece conjugarea este saturată. Cu toate acestea, când se administrează doze terapeutice, NAPQI poate fi detoxificat cu glutation endogen. Dacă concentrațiile cresc prea mult, acetaminofenul este ficat toxice din cauza formării NAPQI (vezi mai jos).
Indicatii
Pentru tratamentul simptomatic al febră și ușoară până la moderată durere. Indicațiile posibile includ, de exemplu (selecție):
- Cefalee, migrenă
- Durere de dinţi
- Dureri musculare și articulare, dureri de artrită
- Durere după leziuni sau intervenții chirurgicale
- Febra și durerea asociate cu gripa sau răcelile
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. Adulții iau 500 mg până la 1000 mg pe cale orală, de maximum patru ori pe zi. Trebuie permis un interval de 4 până la 8 ore între dozele individuale (de obicei 6 ore). Aceste informații se referă la adulți. Pentru copii, dozarea se bazează pe greutatea corporală. Intervalul de dozare este mai lung la 6 până la 8 ore. Luarea după mese poate întârzia debutul acțiunii. Pe de altă parte, debutul acțiunii poate fi mai devreme după administrare de procinetici precum domperidonă or metoclopramid. Efectul apare, de asemenea, mai rapid cu comprimate efervescente. Cea de 1 g comprimate sunt mari și pot fi dificil de înghițit. Ele pot fi împărțite în două jumătăți și luate la scurt timp una după alta. Sunt disponibile și alte forme de dozare.
Abuz
Paracetamolul este abuzat în doze mari pentru sinucidere din cauza acestuia ficat-proprietati toxice. Acest lucru este puternic descurajat nu numai pentru că moartea este chinuitoare și durează zile întregi. Ingredientul activ este, de asemenea, conținut în combinații fixe împreună cu opioide, care sunt folosite ca substanțe intoxicante. Supradozajul cu astfel de preparate prezintă un risc.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Disfuncție hepatică severă, acută hepatită, boală hepatică activă decompensată.
- Boala Meulengracht
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Alte medicamente care conțin acetaminofen nu trebuie administrate în același timp pentru a reduce riscul de supradozaj. Rece medicamentele conțin în special acetaminofen „ascuns”. Mai multe droguri interacţiuni sunt cunoscute. Acestea includ (selecție):
- Toxic pentru ficat medicamente, inductorii enzimatici și alcoolul pot crește toxicitatea ficatului.
- Paracetamolul poate potența efectele anticoagulantelor.
Efecte adverse
Efecte adverse sunt în general rare. Acestea includ o creștere a ficatului enzime, sânge modificări ale numărului, reacții de hipersensibilitate, piele reacții și tulburări gastro-intestinale. Piele reacțiile pot fi severe și pot pune viața în pericol. Paracetamolul este de obicei mai bine tolerat decât antiinflamatorul nesteroidian medicamente (AINS).
Supradozaj și toxicitate hepatică
Luând 5-10 g de acetaminofen ca o singură doză poate provoca ficat sever și rinichi pagube și moarte. La copii, doză este mai mic. Factorii de risc sunt:
- Vârsta: copii, vârstnici
- Boală de ficat
- Abuzul cronic de alcool
- Cronic subnutriţie, tulburări de alimentație (magazine goale de glutation).
- Medicamente care induc enzime
Se raportează periodic otrăviri. Cărbune activ și N-acetilcisteină sunt folosite ca antidoturi.
