Produse
Omeprazol este disponibil comercial sub formă de tablete, capsule și forme de injecție / perfuzie și a fost aprobat în multe țări din 1988. În plus față de Antramups original, generice și -enantiomer esomeprazol (Nexium) sunt, de asemenea, disponibile comercial. La sfârșitul lunii martie 2010, după pantoprazol, omeprazol a fost, de asemenea, aprobat pentru auto-medicare în multe țări. In Statele Unite, omeprazol este disponibil fără prescripție medicală din 2003.
Structură și proprietăți
Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) este un alb praf care este foarte puțin solubil în de apă. În medicamente, este prezent și sub forma celor mai de apă-solubil sodiu or magneziu sare. Este un derivat de benzimidazol și racemat. -Enantiomerul esomeprazol este, de asemenea, comercializat cu succes. Două elemente structurale sunt de o importanță deosebită. În primul rând, piridina azot, ceea ce duce la acumularea în mediul acid al tubulilor secretori (canaliculi) ai celulelor profesionale prin protonație. Și în al doilea rând, sulfoxidul (S = O), care este activat printr-o rearanjare la sulfenamidă și se leagă de cisteinele pompei de protoni, inactivându-l astfel.
Efecte
Omeprazolul (ATC A02BC01) reduce acid gastric secreția prin inactivarea pompei de protoni (H+/K+-ATPaza) în celulele vestibulare gastrice ireversibil. Nu acționează local în lumenul stomac dar este absorbit în intestin și se deplasează către celulele vestibulare prin sistemic circulaţie. Este un promedicament și se transformă din acid în forma sa activă numai în canaliculele celulelor vestibulare, unde se leagă covalent de pompa de protoni, inhibându-l. Omeprazolul este acid labil și trebuie administrat în forme de dozare acoperite cu enter. Inhibarea acid gastric secreția este doză-dependent și, ca la toate inhibitori ai pompei de protoni, efectul complet apare cu o întârziere de aproximativ 4 zile. Datorită legării covalente, omeprazolul este eficient mai mult decât ar sugera timpul său de înjumătățire scurt mai mic de 1 oră și, prin urmare, administrarea o dată pe zi este suficientă la majoritatea pacienților.
Indicatii
Fără prescripție medicală, omeprazolul este aprobat pentru tratamentul pe termen scurt al reflux simptome (de exemplu, stomac ardere, insuficiență acidă) la adulți cu vârsta de 18 ani și peste timp de 2 săptămâni. Sub tratament medical, este utilizat suplimentar pentru ulcerul peptic, reflux esofagita, Sindromul Zollinger-Ellison, și eradicarea Helicobacter pylori împreuna cu antibiotice.
Dozaj
În automedicație, doza este de 10 mg sau 20 mg o dată pe zi, timp de maxim 2 săptămâni. Dacă simptomele persistă, trebuie consultat un medic. Sub tratament medical, zilnic doză poate fi crescut până la 120 mg pe zi; dozele zilnice uzuale la adulți sunt de 20 sau 40 mg. Doar formele de dozare cu un galenic special (de exemplu, MUPS sau MUT) sunt divizibile.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Utilizarea acestuia în automedicație poate masca afecțiuni grave, cum ar fi a stomac sau intestinale ulcer, sângerări sau tumori maligne, cum ar fi stomacul cancer. Prin urmare, precauțiile trebuie respectate cu atenție. Dacă simptomele includ pierderea în greutate, disfagia, repetată vărsături or hematemeza, sau o istorie de gastric ulcer, trebuie obținută evaluarea medicală. Precauții complete și complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Omeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și inhibă competitiv izoenzima. Prin urmare, nu trebuie administrat concomitent cu clopidogrel deoarece promedicamentul clopidogrel este biotransformat în metabolitul activ prin CYP2C19. Împreună cu omeprazol, eficacitatea clopidogrel poate fi redus. Omeprazolul poate prelungi eliminare de substraturi CYP2C19, cum ar fi medicamente antiepileptice diazepam și fenitoina, crescând astfel efecte adverse. Acid gastric este semnificativ pentru absorbție unora medicamente, de exemplu, antifungice ketoconazol, itraconazol, Şi Inhibitor de protează HIV atazanavir. Deoarece omeprazolul reduce acidul din stomac, acesta poate, de asemenea, să scadă absorbție din acestea medicamente. Detalii complete despre interacţiuni pot fi găsite în SmPC.
Efecte adverse
Cel mai frecvent observat efecte adverse includ simptome gastrointestinale precum diaree, constipaţie, durere abdominală, greaţă, vărsături, și meteorism. Durere de cap este, de asemenea, obișnuit.
