Produse
Loperamide este disponibil comercial sub forma de capsule, filmat comprimate, comprimate topite și sub formă de sirop (Imodium, generic). A fost aprobat în multe țări din 1977.
Structură și proprietăți
Loperamide (C29H33CIN2O2, Mr = 477.0 g / mol) este un derivat de piperidină și are asemănări structurale cu neurolepticul haloperidol și inhibitorul peristaltic difenoxilat. Există ca loperamidă clorhidrat, un alb praf care este puțin solubil în de apă.
Efect
Loperamida (ATC A07DA03) are proprietăți antidiareice. Se leagă cu afinitate mare la receptorii μ-opioizi din peretele intestinal, inhibând astfel peristaltismul propulsiv și prelungind timpul de ședere al scaunului în intestin. Se caracterizează printr-o rapidă debutul acțiunii și o durată lungă de acțiune. Loperamida are efecte centrale sau aproape deloc datorită afinității sale intestinale ridicate, ridicată metabolismul la prima trecere, și ca substrat al P-glicoproteină de la sânge-creier barieră.
Indicaţie
Pentru tratamentul simptomatic al acutelor și al cronicilor diaree de diverse cauze.
Dozaj
Potrivit SmPC. Adulții iau 2 mg de două ori inițial pentru diaree acută. Se pot administra 2 mg suplimentare după fiecare scaun lichid suplimentar. Maximul zilnic doză este de 16 mg (8 unități).
Abuz
Loperamida poate fi abuzată ca un intoxicant la doze foarte mari. Abuzul este periculos deoarece prelungirea intervalului QT poate rezulta.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Copii sub 2 ani
- Disfuncție hepatică severă
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Loperamida este un substrat al P-glicoproteină și este metabolizat de CYP3A4 și CYP2C8. Medicament-drog corespunzător interacţiuni cu inhibitori și inductori sunt posibili. Inhibarea CYP și P-gp au potențialul de a induce efecte opioide centrale.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include constipaţie, meteorism, durere de cap, greaţăși amețeli.
