Produse
Digoxină este disponibil comercial în multe țări sub formă de tablete și ca soluție injectabilă și a fost aprobat din 1960 (Digoxin Juvisé, original: Sandoz).
Structură și proprietăți
Digoxină (C41H64O14, Mr = 780.96 g / mol) este un glicozid cardiac obținut din frunzele de. Este compus din trei unități de zahăr (hexoze) și diglicigenină de aglicon. Există sub formă de cristale incolore sau sub formă de alb praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Digoxină (ATC C01AA05) exercită numeroase efecte asupra inimă muşchi. Printre cele mai importante sunt:
- Creșterea forței și vitezei contractile (inotropic pozitiv).
- Scădere în inimă rata (cronotrop negativ).
- Încetinirea conducerii excitației (dromotrop negativ).
- Creșterea excitabilității, în special a mușchilor ventriculari (bathmotropic pozitiv).
Rezultatul acestor efecte este crescut cursă volum, care îmbunătățește funcția renală sânge curge și crește cantitatea de urină. Digoxina are, de asemenea, efecte renale directe, cum ar fi inhibarea Na+ reabsorbție. Efectul inotrop pozitiv este detectabil numai în fibra miocardică sănătoasă, ceea ce explică importanța scăzută a glicozide cardiace în tratamentul inimă eșec astăzi. De asemenea, este dezavantajos faptul că efectul digitalic duce la o creștere oxigen cererea celulei miocardice, care poate fi deosebit de nefavorabilă în contextul ischemiei miocardice acute sau cronice (de exemplu, arteră boala).
Mecanism de acțiune
Efectele digoxinei se bazează pe inhibarea subunităților alfa legate de membrană ale Na+/K+-ATPase. Acest lucru conduce indirect la inhibarea Na+-și Ca2+-schimb, rezultând creșterea Ca2+ concentrare în miocitele cardiace și absorbția în consecință a Ca.2+ în reticulul sarcoplasmatic rezultă. Ca rezultat, forța contracțională și viteza miocardului crește. Inhibarea Na+/K+Se consideră că ATPase îmbunătățește sensibilitatea baroreceptorilor, ceea ce poate explica efectele neurohormonale ale digoxinei.
Indicatii
Pentru tratamentul acutelor și cronicilor insuficienţă cardiacă și fibrilatie atriala și flutură.
Dozaj
Potrivit SmPC. Datorită intervalului terapeutic îngust, ajustarea atentă a individului a fost monitorizată cu atenție doză este necesar. Regla doză dacă funcția renală este afectată.
Contraindicații
Digoxina este contraindicată în hipersensibilitate, suspectată intoxicație digitalică și la pacienții cu aritmii cardiace, cum ar fi ventricularea tahicardie și fibrilație, gradul II sau III Bloc AV, sau dilatarea peretelui vascular al aortei la nivelul toracelui (toracic anevrism aortic) și îngroșarea miocardului cu obstrucție crescândă (hipertrofică cardiomiopatie). Digoxina nu trebuie, de asemenea, administrată în caz de hipokaliemie, hipercalcemie, hipomagnezemie și oxigen deficienta. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Digoxina este excretată în mare parte neschimbată prin urină. Doar aproximativ 16% din cantitatea absorbită este metabolizată. Digoxina este un substrat al P-glicoproteină. Inhibitorii acestui transportor pot crește concentrațiile serice de digoxină. Calciu nu trebuie administrat intravenos din cauza creșterii toxicității glicozidelor. Droguri precum diuretice și laxative care afectează electrolitul echilibra rezultă într-o creștere a toxicității glicozidelor datorate indus de medicamente hipokaliemie și, respectiv, hipomagneziemie. Concomitent administrare of calciu blocante ale canalelor, antiaritmice medicamente precum chinidina or amiodaronă, captopril, itraconazol, atropină, spironolactona, și sigur antibiotice poate crește foarte mult concentrațiile de digoxină. Beta-blocantele sporesc efectele bradicardice și agenți precum clorură de suxametoniu, reserpină, triciclice antidepresive, simpatomimetice, iar inhibitorii fosfodiesterazei favorizează aritmiile. Utilizarea concomitentă a potasiu-nivel-crescător medicamente scade efectul ionotopic pozitiv al digoxinei.
Efecte adverse
Ca urmare a ferestrei terapeutice înguste, efecte adverse iar semnele de intoxicație apar frecvent cu digoxină.Comune efecte adverse include pierderea poftei de mâncare, aritmii cardiace, greaţă, vărsături, diaree, facial durere, durere de cap, oboseală, slăbiciune și somnolență. Rareori, confuzie, dezorientare, tulburări de percepție, psihoză, tulburări vizuale (vedere color) și durere abdominală pot apărea. În cazuri foarte rare, mărirea glandei mamare masculine, convulsii, reacții de hipersensibilitate și sânge au fost de asemenea observate tulburări ale numărului.
