Context
Opioide au fost folosite ca analgezice de mii de ani. Inițial sub forma opiu, seva lăptoasă uscată a mac de opiu L. (Papaveraceae). La începutul secolului al XIX-lea, purul opiu alcaloid morfină a fost izolat pentru prima dată și ulterior administrat cu acul hipodermic nou inventat. În secolul al XX-lea, numeroase derivate și sintetice opioide au fost dezvoltate și au devenit supuse narcotice legile. Printre acestea se numără câteva ingrediente active care nu mai sunt derivate din natură alcaloizi. De exemplu, pethidină, fentanil și metadonă sunt derivate din alcaloidul tropan atropină din plante de umbră. Opioide este denumirea colectivă a tuturor ingredientelor active; ingrediente naturale precum morfină și codeina sunt denumiți opiacee. Peptide opioide cum ar fi endorfine iar encefalinele sunt liganzii naturali ai receptorilor opioizi.
Efecte
Opioidele (ATC N02A) sunt în primul rând analgezice și analgezice. Spre deosebire de alte analgezice, cum ar fi antiinflamatoarele nesteroidiene medicamente, nu au nici proprietăți antiinflamatorii, nici antipiretice. Opioidele sunt în plus sedative (depresive), psihotrope (afectează psihicul), sedativ, și tuse-iritant, printre altele. Efectele se datorează legării de receptorii opioizi endogeni care se găsesc în creier, măduva spinării, și periferice sistem nervos, printre alții. Acestea includ receptorii opioizi μ (Mü), δ (Delta) și κ (Kappa). Agenții au afinități diferite pentru diferiții receptori.
Indicatii
Indicațiile pentru utilizarea opioidelor includ:
- Acut și cronic durere a diferitelor cauze în conformitate cu schema de organizare a OMS, de exemplu, înapoi durere, osteoartrita, colici, dureri de travaliu, dureri tumorale, durere descoperitoare, și infarct miocardic.
- Pentru tratamentul simptomatic al iritabilului tuse.
- Pentru tratamentul simptomatic al diaree.
- Utilizare în anestezie.
- Pentru tratamentul asistat prin substituție, a se vedea, de exemplu, sub metadonă substituţie.
Abuz
Opioidele au două fețe - pe de o parte, sunt esențiale și extrem de eficiente medicamente pentru durere management. Pe de altă parte, sunt abuzați ca substanțe intoxicante datorită psihotropului, euforiei și sedativ proprietăți. Exemple tipice sunt heroină, morfină, codeina și oxicodonă - dar, în principiu, toate opioidele pot fi utilizate ca medicamente. Datorită potențialului ridicat de dependență și a celor care pun viața în pericol și sunt distructive efecte adverse, abuzul este puternic descurajat. Opioidele pot fi folosite și ca dopajului agenți.
Substanțe active
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhidrocodonă (Apadaz)
- buprenorfina (de exemplu, Temgesic, Transtec).
- carfentanil (medicamente veterinare).
- Codeina (numeroase medicamente)
- Dermorfină
- Desomorfină (narcotic)
- Dextromoramidă (Palfivet)
- Dextropropoxifen (din comerț).
- dihydrocodeine (de exemplu, Codicontin, Paracodin).
- Etil morfină (Phol-Tux)
- fentanilul (de exemplu, Durogesic, generic).
- heroina (Diafină, narcotic).
- Hydrocodone (Hydrocodone Streuli, din comerț).
- Hydromorphone (de ex. Palladon)
- Levometadonă (L-polamidonă)
- levorfanol (nu este disponibil comercial în multe țări).
- Metadona (de exemplu, ketalgine, prescripții magistrale).
- Metopon (nu este pe piață)
- Morfină (de exemplu, MST Continus, picături de morfină).
- Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
- Nicomorfină (Vilan, din comerț).
- Opiu (formulări magistrale)
- Tinctură de opiu (Dropizol)
- Oripavină (precursor)
- oxicodonă și naloxonă (Targine).
- oxicodonă (Oxicontină, Oxinorm).
- oximorfona (Opana, generic).
- pentazocină (Fortalgezic, fără etichetă).
- Petidină (diferiți producători)
- Piritramidă (Dipidolor)
- remifentanil (Ultiva, generic).
- Sufentanil (Sufenta, generice)
- Tapentadol (Palexie)
- Tilidină (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generice)
Antagoniștii opioizi sunt antagoniști ai receptorilor opioizi și anulează efectele opioidelor. Sunt folosite în cazuri de otrăvire, dezintoxicare, dependență de alcool, constipaţie și pentru a opri efectele opioidelor, printre altele.
Contraindicații
În timpul utilizării trebuie respectate numeroase precauții. Detaliile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului. Contraindicațiile includ hipersensibilitatea, terapia concomitentă cu Inhibitori ai MAO, insuficiență respiratorie, respiratorie depresiune, obstructie intestinala, golirea gastrică întârziată, ficat boală, presiune intracraniană crescută, traumatică creier leziuni și boli pulmonare obstructive severe.
Interacţiuni
- Unele opioide sunt biotransformate de izozimele CYP450 și sunt sensibile la medicamente interacţiuni cu inhibitori CYP și inductori CYP.
- Medicamentele depresive centralizate pot crește efectele secundare și cele respiratorii depresiune. Acestea includ alte opioide, sedative, somnifere, neuroleptice, relaxantele musculare, antihistaminiceși alcool. O combinație poate pune viața în pericol.
- Combinație cu Inhibitori ai MAO nu este indicat deoarece grav efecte adverse Sunt posibile.
- Agenții anticolinergici pot crește efectele secundare anticolinergice.
- Antagoniștii opioidelor anulează efectele opioidelor.
Efecte adverse
Opioidele sunt agenți puternici și trebuie administrați cu precauție. Un supradozaj pune viața în pericol și se manifestă ca paralizie respiratorie, hipotensiune arterială, puls scăzut, insuficiență circulatorie și comă. De temut în special este posibila cale respiratorie depresiune. Efectele secundare posibile, care apar și în cazul dozelor terapeutice, includ:
- Constipație, greaţă, vărsături, uscat gură, pierderea poftei de mâncare.
- Tulburări centrale și psihiatrice, cum ar fi amețeli, durere de cap, oboseală, somnolență, confuzie, anxietate, euforie, disforie.
- Elevii mici (mioza)
- Depresie respiratorie
- Mâncărime, erupție cutanată, roșeață piele, transpirație.
- Retenție urinară
- Hiperalgezie: sensibilitate crescută paradoxal la durere.
- Tulburări cardiovasculare precum hipotensiune arterială, bătăi lente ale inimii.
- Dezvoltarea toleranței, dependenței și dependenței, sindromului de sevraj după întrerupere.
Un avantaj este că opioidele nu cauzează leziuni ale organelor ca altele analgezice.
