Codeina: Efecte medicamentoase, Efecte secundare, Dozare și utilizări

Produse

Codeina este disponibil singur sau în combinație cu alte ingrediente active sub formă de comprimate, comprimate efervescente, capsule, drajeuri, siropuri, picături, pastile bronșice, și ca supozitoare. De asemenea, este combinat fix cu acetaminofen pentru tratamentul durere (vezi sub codeina acetaminofen).

Structură și proprietăți

Codeina (C18H21NU3, Mr = 299.36 g / mol) este -metilat morfină și apare în mod natural în opiu de la mac de opiu. Există ca bază sub forma unui alb praf sau ca cristale solubile la fierbere de apă. În medicamente, este de obicei prezent sub formă de codeină fosfat hemihidrat (codeini phosphas hemihydricus), codeină - H3PO4 - 0.5 H2O, care este ușor solubil în de apă.

Efecte

Codeina (ATC R05DA04) are analgezic central, antitusiv, sedativ, proprietăți euforice și constipante. Efectele se datorează legării de receptorii opioizi. tuse-efectele iritante sunt atribuite inhibării centrului tusei în trunchiul cerebral. Codeina este utilizată pe scară largă și menționată în mod evident în schema de stadializare a OMS, dar utilizarea sa medicală nu este incontestabilă în literatura științifică. De exemplu, unele publicații se întreabă dacă codeina este de fapt eficientă împotriva tuse. Controversa înconjoară, de asemenea, farmacocinetica sa variabilă, ceea ce probabil presupune ca unii pacienți să răspundă excesiv la medicament și pe alții deloc (vezi mai jos). Studiile pivot moderne lipsesc.

Indicatii

Ca tuse supresor pentru tuse iritabilă și ca analgezic pentru durere. Codeina poate fi utilizată pentru a trata diaree dar nu este aprobat oficial în acest scop în multe țări.

Abuz

Codeina este abuzată ca euforic și depresiv intoxicant. Pentru informații despre acest subiect, consultați articolul Abuzul de Sirop de tuse și Opioide.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului.

Contraindicații

Există multe precauții care trebuie luate în considerare atunci când se utilizează codeină. Acestea pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Medicamente depresive central cum ar fi sedative, somnifere, antidepresive, neuroleptice, sau alcool, precum și anticolinergice, poate potența efecte adverse de codeină. Inhibitori ai MAO sunt contraindicate. Utilizarea concomitentă a expectoranților nu este indicată. Conform doctrinei, codeina este demetilată ca un promedicament de către CYP2D6 la medicamentul activ morfină. Acest lucru ar însemna că codeina nu ar putea să-și exercite efectul deplin într-un metabolizator slab al CYP2D6. În schimb, un metabolizator ultra-rapid ar putea suferi o supradoză, deoarece formează cantități mari de morfină, și drog-drog interacţiuni prin CYP2D6 ar fi posibil. Cu toate acestea, unii experți consideră că codeina-6-glucuronidă, care se formează prin conjugare, este agentul activ (de exemplu, Vree și colab., 2000). Codeina este în continuare demetilată la norcodeină prin CYP3A4 și excretată parțial neschimbată.

Efecte adverse

Posibil efecte adverse includ reacții alergice, histamina eliberare, prurit, hipotensiune arterială, piele reacții, greaţă, vărsături, constipaţie, uscat gură, durere de cap, somnolență, tulburări de somn, dificultăți de respirație, dependență și simptome de sevraj.