Lomitapide

Produse

Lomitapida este disponibilă comercial sub formă de capsule (Juxtapid, Lojuxta). A fost aprobat în Statele Unite în 2012 și în UE în 2013. Medicamentul nu a fost încă înregistrat în multe țări.

Structură și proprietăți

Lomitapidă (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) este prezent în medicament sub formă de mesilat de lomitapidă, de culoare albă praf care este puțin solubil în de apă. Este un derivat de bifenil și piperidină și o carboxamidă.

Efecte

Lomitapida (ATC C10AX12) are proprietăți de scădere a lipidelor. Efectele se datorează inhibării selective a proteinei de transfer trigliceridic microsomal (MTP), care se află în reticulul endoplasmatic al celulelor și este o proteină cheie în formarea lipoproteinelor apolipoproteinei B în ficat si intestin. Inhibiția reduce formarea de chilomicroni și VLDL și scade LDL-C și colesterolului și trigliceride. Lomitapida are un timp de înjumătățire lung de până la 40 de ore și, prin urmare, trebuie administrat doar o dată pe zi.

Indicatii

Ca terapie adjuvantă pentru tratamentul familiei homozigote hipercolesterolemie. Lomitapida poate fi utilizată împreună cu altele agenți hipolipemiante or sânge spălare (afereză).

Dozaj

Potrivit SmPC. Capsule se iau o dată pe zi seara și post, cel puțin două ore după cină. În timpul tratamentului, liposolubil vitamine și acizi grași trebuie înlocuit.

Contraindicații

Lomitapida este contraindicată în hipersensibilitate, în timpul sarcină, în asociere cu inhibitori CYP3A4 moderate până la puternici, ficat boală și disfuncție hepatică. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Lomitapida este un substrat al CYP3A4 și un inhibitor al P-gp. Inhibitorii CYP pot duce la o creștere relevantă a concentrațiilor plasmatice. Alte medicamente interacţiuni au fost descrise cu warfarina, statine, Substraturi P-gp și rășini schimbătoare de ioni.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse includ tulburări digestive precum diaree, greaţă, vărsături, dispepsie, și durere abdominală. Ele apar ca urmare a reducerii grăsimii absorbție. Lomitapida are proprietăți hepatotoxice și poate favoriza dezvoltarea ficat gras și boli de ficat. Prin urmare, atenția la precauții este critică (de exemplu, interacţiuni, măsurare regulată a ficat enzime, dozare).