Produse
pod Inhibitori ACE sunt disponibile comercial sub forma de comprimate și comprimate filmate. Primul agent din acest grup care a fost aprobat a fost captopril, în multe țări în 1980. Inhibitori ACE sunt adesea combinate cu diureticul tiazidic hidroclorotiazidă (HCT) repara.
Structură și proprietăți
Inhibitori ACE sunt peptidomimetice derivate din peptide găsite în veninul șarpelui sud-american. Primul reprezentant captopril au fost dezvoltate în anii '1970. Este un exemplu timpuriu de proiectare rațională a medicamentelor. Inhibitori ai ECA, cu excepția captopril și lisinopril, sunt sub forma promedicamentele (De obicei ester promedicamentele) deoarece acest lucru crește absorbție și biodisponibilitate. Promedicamentul conține sufixul -pril, iar ingredientul activ conține sufixul -prilat, de exemplu, enalapril și enalaprilat (deprotonat). Grupul tiol al captoprilului și grupul carboxilat al enalapril interacționează cu zinc ion în situsul activ al ECA.
Mecanism de acțiune
Inhibitorii ECA (ATC C09AA) interferează cu sistemul renină-angiotensină-aldosteron (RAAS). Efectele se bazează pe inhibarea enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), care este responsabilă pentru formarea angiotensinei II din angiotensina I și, de asemenea, catalizează degradarea vasodilatatorului bradikinină.
Efecte
Inhibitori ai ECA:
- Tensiune de sange scazuta
- Reduceți rezistența periferică și preîncărcarea și încărcarea ulterioară
- Dilatați vasele de sânge
- Reduceți consumul de oxigen al inimii
- Sunt antihipertrofice
- Scade secreția de aldosteron în cortexul suprarenal
- Au un efect diuretic ușor
- Creșteți excreția de sodiu și reabsorbția potasiului
- Scădea albumină excreția de către rinichi (albuminurie).
Indicatii
Indicațiile pentru inhibitorii ECA includ:
- Esenţial hipertensiune (hipertensiune arterială).
- Hipertensiune arterială renovasculară
- Insuficiență cardiacă simptomatică
- Prevenire secundară după infarct miocardic acut.
- Profilaxia recidivantă a cursă (cu diuretic).
- Boala coronariană stabilă
- Boală renală, nefropatie diabetică
Nu toți agenții sunt aprobați pentru aceleași indicații. Inhibitorii ECA sunt utilizați și la animale, cum ar fi benazepril pentru tratamentul inimă eșec la câini și cronice insuficiență renală la pisici.
Ingrediente active
- captopril (generic, Lopirin este off-label).
- Cilazapril (Inhibace)
- Enalapril (Reniten, generic).
- Fosinopril (generic, Fositen nu mai este comercial).
- Lisinopril (Zestril, generic)
- Perindoprilul (Coversum, generic).
- Quinapril (Accupro, generice)
- Ramipril (Triatec, generic)
Fără comerț sau nu în vânzare în multe țări:
- Benazepril (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- Spirapril (Cardiopril)
- Trandolapril (Gopten)
- Zofenopril (Zofenil)
În multe țări exclusiv ca medicament veterinar:
- Imidapril (Prilium)
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. Dozajul depinde de medicament. Inhibitorii ECA sunt de obicei luați o dată (de două ori) pe zi. Cu toate acestea, există excepții, cum ar fi captoprilul, care se administrează de până la trei ori pe zi.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Angioedem ereditar sau idiopatic
- Angioedem în timpul tratamentului anterior cu un inhibitor ECA sau sartan.
- Sarcina și alăptarea
- Utilizarea concomitentă a aliskiren la pacienții cu diabet mellitus sau afectarea funcției renale.
- Copii și adolescenți: vezi SmPC.
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Alte medicamente antihipertensive pot potența efectele inhibitorilor ECA. Medicamentele care cresc nivelul de potasiu - cum ar fi clorura de potasiu sau diureticele care economisesc potasiul - pot provoca hiperkaliemie. Alte interacțiuni sunt posibile cu antidiabetice, litiu, AINS, sartani, aliskiren (contraindicat), aur, inhibitori mTOR și gliptine (selecție). Inhibarea dublă a RAAS nu este recomandată.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include a tuse, hipotensiune arterială, amețeli, durere de cap, tulburări vizuale, oboseală, o creștere a serului potasiu, piele erupții cutanate, dureri musculare, și tulburări digestive, cum ar fi greaţă și diaree. tuse, care poate apărea cu inhibitori ai ECA, este o tuse iritabilă neproductivă care dispare după întrerupere. Ca și alte reacții adverse, tuse este asociat cu creșterea bradikinină. Ocazional, se poate dezvolta angioedem cu inhibitori ai ECA. Poate să apară, de exemplu, pe față, buze, mucoase sau laringe.
