linaclotide

Produse

Linaclotida este disponibilă comercial sub formă de capsule (Constella). A fost aprobat pentru prima dată în Statele Unite în 2012 și a fost reînregistrat în multe țări în 2013.

Structură și proprietăți

Linaclotidă (C₅₉H₇₉N₁₅O₂₁S₆, M_r = 1526.8 g / mol) este o peptidă formată din 14 aminoacizi. Are următoarea secvență. Cisteinele sunt legate între ele prin punți disulfurice: H-Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr-OH Linaclotida există ca un alb amorf praf care este puțin solubil în de apă. Dezvoltarea compusului se bazează pe descoperirea enterotoxinelor bacteriene din care provin diaree.

Efecte

Linaclotida (ATC A06AX04) are proprietăți analgezice digestive și locale. Efectele se datorează legării de guanilat ciclază-C asupra celulelor epiteliale intestinale. Linaclotida acționează local în intestin și crește concentrare de cGMP (guanozin monofosfat ciclic). Aceasta activează canalul de ioni CFTR, ducând la o creștere a secreției de clorură, bicarbonat și de apă în lumenul tractului digestiv.

Indicatii

• Sindromul colonului iritabil cu constipaţie (IBS-C).
• Constipație idiopatică cronică

Dozaj

Conform informațiilor profesionale. capsule se iau o dată pe zi post cu cel puțin o jumătate de oră înainte de prima masă. Diferite doze sunt disponibile pentru diferite imagini clinice.

Contraindicații

• Hipersensibilitate
• Copii până la 6 ani
• Obstrucție gastro-intestinală cunoscută sau suspectată.

Consultați eticheta medicamentului pentru precauții complete.

Interacţiuni

Fără droguri interacţiuni au fost raportate până în prezent. Riscul pentru sistemică interacţiuni este considerat scăzut deoarece linaclotida acționează local în intestin și este abia măsurabilă în plasmă după ingestie.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse include diaree, durere abdominală, meteorismși un abdomen umflat. Tratamentul trebuie întrerupt dacă este sever diaree are loc.