Lesinurad

Produse

Lesinurad a fost aprobat în SUA în 2015, în UE în 2016 și în multe țări în 2017 sub formă de tablete filmate (Zurampic). Un fix-doză în combinație cu alopurinol a fost lansat în SUA în 2017 (Duzallo), în UE în 2018 și în multe țări în 2019.

Structură și proprietăți

Lesinurad (C17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) este un triazol bromurat, acid acetic și derivat ciclopropil naftalenic.

Efecte

Lesinurad (ATC M04AB05) are proprietăți uricosurice. Efectele se datorează inhibării transportatorului URAT1 (transportator de urat 1), care este responsabil la nivelul rinichi pentru reabsorbția acidului uric. Ca rezultat, mai mult acid uric este excretat în urină și în concentrare în sânge scade. Lesinurad inhibă suplimentar OAT4, care este implicat în inducerea diureticului hiperuricemie. Este complet absorbit și are un timp de înjumătățire de aproximativ 5 ore.

Indicatii

In combinatie cu alopurinol pentru tratamentul hiperuricemie la pacienții adulți cu gută atunci când nivelurile serice ale acidului uric nu sunt atinse numai cu alopurinol.

Dozaj

Potrivit SmPC. Filmat comprimate se iau o dată pe zi dimineața cu micul dejun și împreună cu alopurinol. Pacienții trebuie să consume suficiente lichide în timpul zilei (de exemplu, doi litri).

Contraindicații

  • Hipersensibilitate
  • Liza tumorală sau sindromul Lesch-Nyhan
  • Disfuncție renală severă, boală renală în stadiu final, pacienți cu transplant renal sau pacienți care necesită dializă

Monoterapia cu lesinurad nu este indicată. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Lesinurad este un substrat al CYP2C9, un inductor slab al CYP3A4 și un inhibitor OAT și OATP. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile. Alte interacţiuni au fost descrise cu inhibitori de epoxidhidrolază (de exemplu, valproat), salicilați (> 375 mg) și hormoni contraceptive.

Efecte adverse

Cel mai comun potențial efecte adverse de terapie combinată includ durere de cap, influenţa, a crescut creatinină niveluri și GERD (gastroesofagian reflux boala).