Produse
Lemborexant a fost aprobat în Statele Unite în 2019 sub formă de tablete filmate (Dayvigo). Acesta este al doilea agent din grupul antagonist al receptorilor orexinei.
Structură și proprietăți
Lemborexant (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) este un derivat de pirimidină și piridină. Există ca un alb praf și este practic insolubil în de apă.
Efecte
Lemborexantul are proprietăți de inducere a somnului și deprimante. Efectele se datorează antagonismului competitiv la receptorii orexinei OX1R și OX2R (GPCR). Deoarece Lemborexant interacționează cu ambii receptori, medicamentul este denumit și (DORA). Neuropeptidele orexin A și orexin B sunt produse de neuroni în hipotalamus. Sunt implicați în promovarea stării de veghe. Metabolitul activ M10 se leagă de receptori cu afinitate comparabilă. Lemborexant are un timp de înjumătățire lung între 17 și 19 ore.
Indicatii
Pentru tratamentul apariției somnului și tulburărilor de întreținere a somnului.
Dozaj
Conform informațiilor profesionale. comprimate sunt luate chiar înainte de culcare. Acestea pot fi administrate o singură dată pe noapte. Când este luat cu o masă, debutul acțiunii este întârziată.
Abuz
Lemborexant, similar cu alt somn SIDA, poate fi abuzat ca depresiv intoxicant.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Narcolepsie
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Depresiv central medicamente iar alcoolul poate potența efecte adverse. Lemborexantul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de CYP3A5. Metabolitul principal este M10.
Efecte adverse
Cel mai frecvent efect advers potențial este somnolența a doua zi. Simptomele de sevraj nu au fost observate în studiile efectuate.
