Leflunomide

Produse

Leflunomida este disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Arava, generice). A fost aprobat în multe țări din 1998. În 2011, generic versiunile au fost puse în vânzare în multe țări.

Structură și proprietăți

Leflunomidă (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) este o izoxazol carboxamidă. Este un promedicament și este biotransformat în intestin prin deschiderea inelului către metabolitul activ teriflunomidă. Teriflunomidă este, de asemenea, comercializat ca medicament (Aubagio) și utilizat pentru a trata scleroză multiplă.

Efecte

Leflunomida (ATC L04AA13) are proprietăți antiproliferative, imunosupresoare și antiinflamatoare. Responsabilul pentru efecte nu este compusul părinte, ci metabolitul activ teriflunomidă (A771726), care reduce sinteza pirimidinei predominant în limfocite. Aceasta inhibă sinteza ADN și ARN și activarea și proliferarea celulelor T. Alte celule care se divid rapid sunt, de asemenea, afectate (vezi sub efectele secundare). Efectele se datorează inhibării enzimei dihidroorotat dehidrogenază, care joacă un rol central în sinteza pirimidinei. Teriflunomida are un timp de înjumătățire lung de până la patru săptămâni.

Indicatii

Pentru tratamentul reumatoidelor active artrită și artrita psoriazică activă.

Dozaj

Potrivit SmPC. comprimate sunt luate de obicei o dată pe zi, indiferent de mese.

Contraindicații

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Drog-drog interacţiuni au fost descrise cu ficat-toxic, hematotoxic și imunosupresor medicamente, alcool, agenți puternici de legare a proteinelor, rifampicină, Substraturi CYP2C9, antagoniști ai vitaminei K, colestiramină, cărbune activ și live vaccinuri.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse potențiale includ:

  • Diaree, greață, dureri abdominale, vărsături, tulburări ale mucoasei bucale, pierderea poftei de mâncare, scădere în greutate, slăbiciune
  • Creșterea tensiunii arteriale
  • Durere de cap, amețeli, parestezii.
  • Tulburări ale numărului de sânge, leucopenie
  • Reacții alergice
  • Căderea părului, piele eczemă, piele uscata.
  • Tendinita
  • Creșterea enzimelor hepatice
  • Sensibilitate crescută la boli infecțioase

Leflunomida crește riscul de boli infecțioase și neoplasme. Are proprietăți dăunătoare fertilității și nu trebuie utilizat în timpul sarcină sau lactație. Leflunomida are ficat proprietăți toxice și poate provoca rareori leziuni hepatice severe.