Produse
Ivacaftor a fost aprobat de FDA și EMA în 2012 și de Swissmedic în 2014 sub formă de tablete filmate (Kalydeco). De asemenea, este disponibilă o combinație fixă cu lumacaftor (Orkambi). În 2016, a fost aprobată și o granulă. În 2018, combinația cu tezacaftor a fost aprobat în SUA și UE (Symdeko, Symkevi). În 2020, undoză în combinație cu tezacaftor și elexacaftor a fost adăugat (Trikafta).
Structură și proprietăți
Ivacaftor (C24H28N2O3, Mr = 392.49 g / mol) este o oxoquinolin carboxamidă. Există ca un alb praf care este practic insolubil în de apă.
Efecte
Ivacaftor (ATC R07AX02) este un amplificator al fibroză chistică proteina regulatorului conductanței transmembranare (CFTR). Acest canal de clorură este localizat pe suprafața a numeroase celule epiteliale din diferite organe. Mutațiile genei CFTR sunt responsabile pentru dezvoltarea fibroză chistică. Ivacaftor crește transportul clorurii prin afectarea porții, crescând astfel probabilitatea ca ionii clorurii să curgă prin canal.
Indicatii
Pentru tratamentul pacienților cu fibroză chistică cu anumite mutații ale genei CFTR. Mutația trebuie confirmată cu un test de diagnostic înainte de tratament.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul este administrat de două ori pe zi la 12 ore distanță cu o masă care conține grăsimi (de exemplu, ouă, unt, unt de arahide, pizza). Acest lucru se îmbunătățește absorbție cu un factor de 2 la 4.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Ivacaftor este un substrat al CYP3A4 / 5 și concomitent administrare de inhibitori sau inductori ai CYP rezultă în medicamente relevante interacţiuni. Ivacaftor este un inhibitor al CYP3A4 și P-glicoproteină și astfel poate afecta farmacocinetica altora medicamente.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include durere de cap, superior tractului respirator infecție, congestie nazală, greaţă, erupție cutanată, rinită, amețeli, dureri articulare, și bacterii în spută.
