Inhibitori ai pompei de protoni aparțin unui grup de medicamente care sunt printre cei mai puternici vânzători din întreaga lume. medicamente inhibă protoni-potasiu pompa, o enzimă care acționează ca o pompă de protoni în celulele ocupante ale stomac pentru a produce și elibera acid stomacal. medicamente sunt, prin urmare, utilizate în primul rând pentru a trata plângerile și bolile care pot fi asociate cu creșterea acid gastric de producţie.
Ce sunt inhibitorii pompei de protoni?
Inhibitori ai pompei de protoni, numiți și inhibitori ai pompei de protoni (IPP) sau pur și simplu blocanți ai acidului, inhibă protoni-potasiu pompează în celulele ocupante ale stomac căptuşeală. Aceasta este enzima H + / K + -ATPaza, care este responsabilă de expulzarea protonilor (H +) și de introducerea ionilor K + în celulele vestibulare gastrice. Protonii se combină cu negativ clorură ioni de format acid clorhidric (Acid clorhidric). Energia necesară este obținută din conversia ATP (adenozină trifosfat) la ADP (adenozin difosfat). Prin inhibarea sau blocarea acestui proces, cele mai multe dintre acid clorhidric producție în stomac este prevenită. Așa-numitele celule vestibulare sau celule parietale sunt situate în anumite zone ale gastricului membranei mucoase. Pe lângă acid clorhidric, de asemenea, eliberează factorul intrinsec important care leagă acidul sensibil vitamina B12 în sine în stomac și transportă vitamina către partea terminală a intestinului subtire, unde este eliberat și ulterior reabsorbit.
Efecte farmacologice asupra corpului și organelor
Inhibitori ai pompei de protoni asigură blocarea H + / K + -ATPazelor în celulele vestibulare ale mucoasei gastrice. ATPazele specifice sunt transmembranare proteine care excretă încărcate pozitiv hidrogen ioni (protoni) din citoplasmă împotriva unui gradient electrochimic și introduc ioni K + pozitivi în citoplasmă. „Enzima de blocare transmembranară” obține energia necesară printr-un clivaj hidrolitic al unui fosfat reziduu din ATP, care devine astfel ADP cu doar două reziduuri de fosfat. Deoarece toți inhibitorii cunoscuți ai pompei de protoni sunt sensibili la acid, aceștia sunt oferiți sub formă de acoperire enterică. Medicamentele nu sunt eliberate și absorbite până nu ajung la intestinului subtire. Prin fluxul sanguin, ingredientul activ al IPP-urilor intră în celulele vestibulare și blochează H + / K + -ATPaze direct în tracturile de scurgere secretoare ale celulelor vestibulare. Din cauza distanței mari pe care trebuie să o parcurgă medicamentul prin stomac, intestinului subtire și fluxul sanguin înainte ca acesta să aibă efect în celulele ocupante, durează aproximativ o oră și jumătate după ce a luat preparatul pentru ca efectul să se stabilească. Blocarea ireversibilă a enzimei determină o reducere bruscă a producției de acid clorhidric în stomac, care poate ajunge chiar la un impas complet. Drept urmare, pH-ul sucurilor digestive din stomac crește brusc și își pierde agresivitatea. Pe de o parte, acest lucru este intenționat pentru a obține anumite efecte; pe de altă parte, pH-ul mai mare influențează digestia. De exemplu, face mai dificilă descompunerea lanțului lung proteine și absorb anumite minerale precum calciu și magneziu. Un alt efect al blocantelor acide apare chiar în celulele vestibulare. Pe lângă producția de acid, aceștia sunt responsabili și de secreția factorului intrinsec. Aceasta este o glicoproteină specială care leagă acidul sensibil vitamina B12 (cobalamina) din pulpa alimentară și o transportă către secțiunea inferioară a intestinului subțire, unde este eliberată și reabsorbită. IPP, de asemenea - neintenționat - scad eliberarea factorului intrinsec, astfel încât utilizarea pe termen lung să poată conduce la problemele cauzate de o insuficiență de vitamina B12.
Utilizare medicală și utilizare pentru tratament și prevenire.
În principal, inhibitorii pompei de protoni sunt utilizați pentru tratarea esofagului reflux si probleme de mucoasa gastrica. Frecvent reflux a conținutului acid al stomacului în esofag rezultă adesea inflamaţie acolo și, în unele cazuri, chiar și în faringe. Reducerea producției de acid poate oferi ușurare. Persoanele care reacționează deosebit de puternic la situații stresante tind să producă o cantitate patologică crescută de acid gastric datorită creșterii concentrare of stres hormoni. Din acest motiv, IPP sunt, de asemenea, utilizate în mod obișnuit pentru a preveni reflux în esofag (conducta alimentară). În cazul în care gastrită sau ulcer gastric, un mediu mai puțin acid al sucurilor gastrice sprijină vindecarea. IPP-urile sunt, de asemenea, utilizate pentru a sprijini tratamentul ulcerelor duodenale. Un alt domeniu principal de aplicare este gastroprotecția în utilizarea pe termen lung a antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS). AINS conțin agenți antiinflamatori al căror efect principal se bazează pe inhibarea ciclooxigenazelor (COX), care joacă un rol important în durere senzații. Inhibarea hormonului tisular COX are, prin urmare, un efect analgezic, printre altele. Cu toate acestea, AINS au, de asemenea, efecte inhibitoare asupra formării mucusului în stomac membranei mucoase, astfel încât efectul protector al mucusului gastric este redus. Prin urmare, aportul suplimentar de IPP servește la protejarea gastricului membranei mucoase prin creșterea pH-ului.
Riscuri și efecte secundare
Utilizarea pe termen scurt a IPP este asociată cu puține riscuri. În cazuri rare, există simptome nespecifice, cum ar fi durere abdominală, diaree, Sau ameţeală și durere de cap, care se potolesc după ceva timp pentru a se obișnui cu ei. Riscurile reale apar în principal în cazul terapiilor pe termen lung. O problemă generală vine din pH-ul mai ridicat din stomac. Acest lucru face mai dificilă descompunerea moleculelor mari proteine și să se dizolve minerale și oligoelemente din pulpa alimentară. Un alt domeniu problematic este reducerea factorului intrinsec datorită aportului de IPP. Aceasta este o glicoproteină specială care leagă acidul sensibil vitamină B12 (cobalamina) în sine din pulpa alimentară din stomac și o poate proteja astfel împotriva acidului clorhidric. Pe termen lung, acest lucru se poate conduce la un deficit de vitamină B12 cu dezvoltarea simptomelor de deficiență corespunzătoare, cum ar fi probleme neurologice ușoare până la severe sau arterioscleroză.
