Inhibitori VEGF

Produse

Inhibitorii VEGF sunt disponibili comercial ca injectabile de la diferiți furnizori. Primul agent din acest grup care a fost aprobat a fost pegaptanib (Macugen) în 2004, care este acum în afara pieței în multe țări.

Structură și proprietăți

Inhibitorii VEGF disponibili în prezent sunt proteine ​​terapeutice (Biologics). Sunt anticorpi, fragmente de anticorpi și fuziune proteine. Ele diferă în funcție de mărimea moleculară. Fragmentul Fv brolucizumab are cel mai mic masa. Ranibizumab este derivat din același anticorp folosit la fabricarea bevacizumab. Aflibercept este un receptor fals VEGF („momeală”) care captează factorul de creștere (de unde și sufixul -cept).

Efecte

Inhibitorii VEGF blochează factorul de creștere endotelial vascular (VEGF), care este responsabil pentru formarea de noi vase în umed degenerescenta maculara. Acestea împiedică interacțiunea cu receptorii VEGFR-1 și VEGFR-2 de pe suprafața celulelor endoteliale. Acest lucru reduce proliferarea celulelor endoteliale, neovascularizarea (angiogeneza, formarea de noi vase) și permeabilitatea vasculară.

Indicatii

Pentru tratamentul umedului (exudativ) și legat de vârstă degenerescenta maculara (AMD). În plus, există și alte indicații, de exemplu, edem macular.

Dozaj

Potrivit SmPC. medicamente sunt injectate direct în umorul vitros al ochiului după Anestezie locala. Aceasta este denumită aplicație intravitreală. Doar un mic volum este necesară. La începutul terapiei, injecția se administrează de obicei lunar; mai târziu, intervalul de dozare este mai lung.

Ingrediente active

Produse biologice aprobate:

Utilizare off-label:

Inhibitori ai kinazei:

  • Unele orale inhibitori ai kinazei sunt, de asemenea, activi ca inhibitori ai VEGF. Acestea sunt mici molecule (SMM), mai degrabă decât Biologics. Cu toate acestea, până în prezent nu au fost aprobate pentru această indicație. inhibitori ai kinazei nu interacționează cu VEGF, ci cu receptorii săi.

În afara comerțului:

  • Oligonucleotida pegaptanib (Macugen, 2004) nu mai este comercializat în multe țări.

Contraindicații

Contraindicații includ:

  • Hipersensibilitate
  • Infecții la nivelul ochiului sau în jurul acestuia
  • Inflamație la nivelul ochiului (intraocular)
  • Sarcina, alăptarea

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Nu sunt cunoscute interacţiuni cu alte medicamente.

Efecte adverse

Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ reacții la nivelul ochiului, cum ar fi:

  • Hemoragia conjunctivală
  • Durere oculară, iritatie la ochi, senzație de corp străin.
  • Cataractă (cataractă)
  • Desprindere vitroasă
  • Mouches plutitori
  • Creșterea presiunii intraoculare