Produse
Inhibitorii VEGF sunt disponibili comercial ca injectabile de la diferiți furnizori. Primul agent din acest grup care a fost aprobat a fost pegaptanib (Macugen) în 2004, care este acum în afara pieței în multe țări.
Structură și proprietăți
Inhibitorii VEGF disponibili în prezent sunt proteine terapeutice (Biologics). Sunt anticorpi, fragmente de anticorpi și fuziune proteine. Ele diferă în funcție de mărimea moleculară. Fragmentul Fv brolucizumab are cel mai mic masa. Ranibizumab este derivat din același anticorp folosit la fabricarea bevacizumab. Aflibercept este un receptor fals VEGF („momeală”) care captează factorul de creștere (de unde și sufixul -cept).
Efecte
Inhibitorii VEGF blochează factorul de creștere endotelial vascular (VEGF), care este responsabil pentru formarea de noi vase în umed degenerescenta maculara. Acestea împiedică interacțiunea cu receptorii VEGFR-1 și VEGFR-2 de pe suprafața celulelor endoteliale. Acest lucru reduce proliferarea celulelor endoteliale, neovascularizarea (angiogeneza, formarea de noi vase) și permeabilitatea vasculară.
Indicatii
Pentru tratamentul umedului (exudativ) și legat de vârstă degenerescenta maculara (AMD). În plus, există și alte indicații, de exemplu, edem macular.
Dozaj
Potrivit SmPC. medicamente sunt injectate direct în umorul vitros al ochiului după Anestezie locala. Aceasta este denumită aplicație intravitreală. Doar un mic volum este necesară. La începutul terapiei, injecția se administrează de obicei lunar; mai târziu, intervalul de dozare este mai lung.
Ingrediente active
Produse biologice aprobate:
- Aflibercept (Eylea, 2011).
- Brolucizumab (Beovu, 2019)
- Ranibizumab (Lucentis, 2006), legat de bevacizumab.
Utilizare off-label:
- Bevacizumab (Avastin, biosimilari, 2004, off-label!).
Inhibitori ai kinazei:
- Unele orale inhibitori ai kinazei sunt, de asemenea, activi ca inhibitori ai VEGF. Acestea sunt mici molecule (SMM), mai degrabă decât Biologics. Cu toate acestea, până în prezent nu au fost aprobate pentru această indicație. inhibitori ai kinazei nu interacționează cu VEGF, ci cu receptorii săi.
În afara comerțului:
- Oligonucleotida pegaptanib (Macugen, 2004) nu mai este comercializat în multe țări.
Contraindicații
Contraindicații includ:
- Hipersensibilitate
- Infecții la nivelul ochiului sau în jurul acestuia
- Inflamație la nivelul ochiului (intraocular)
- Sarcina, alăptarea
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Nu sunt cunoscute interacţiuni cu alte medicamente.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ reacții la nivelul ochiului, cum ar fi:
- Hemoragia conjunctivală
- Durere oculară, iritatie la ochi, senzație de corp străin.
- Cataractă (cataractă)
- Desprindere vitroasă
- Mouches plutitori
- Creșterea presiunii intraoculare