Produse
În 2012, dapagliflozin (Forxiga) a fost aprobat în UE ca primul agent din noul grup de inhibitori SGLT2. Mai multe medicamente sunt acum pe piață la nivel mondial (vezi mai jos).
Structură și proprietăți
Inhibitorii SGLT2 provin din florizină, o substanță -glucozidă și naturală izolată pentru prima dată din coaja de măr în 1835. Florizină în sine nu este potrivit pentru diabet tratamentul deoarece nu este selectiv pentru cotransportorul SGLT2 și are o administrare orală insuficientă biodisponibilitate. Este deja hidrolizat enzimatic de glucozidaze din tractului digestiv.
Efecte
Inhibitorii SGLT2 (ATC A10BX) au proprietăți antidiabetice și antihiperglicemice. Efectele lor se bazează pe excreția crescută a glucoză în urină. Sunt inhibitori selectivi ai sodiu-glucoză cotransporter 2 (SGLT2). Acest transportator este responsabil pentru reabsorbția glucoză la tubul proximal al nefronului. Inhibitorii SGLT2 sunt selectivi și nu inhibă transportorul SGLT1, care este responsabil pentru absorbție de glucoză în intestin și este prezentă în alte organe. Ce este special la acest grup de medicamente este că, spre deosebire de alte medicamente antidiabetice, lor mecanism de acțiune este independent de insulină. Inhibitorii SGLT2 pot reduce, de asemenea, greutatea corporală, deoarece se spală de calorii din corp, ca să zic așa.
Indicatii
Pentru tratamentul tipului 2 diabet. Unele sunt, de asemenea, utilizate pentru tratamentul tipului 1 diabet. Acest lucru în combinație cu insuline.
Dozaj
Conform etichetei medicamentului. medicamente sunt luate de obicei o dată pe zi dimineața.
Ingrediente active
Următoarele ingrediente active au autorizație de introducere pe piață:
- Canagliflozin (Invokana).
- Dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, aprobat pentru prima dată în 2014 în Japonia).
- Tofogliflozin (Apleway, Deberza, aprobare inițială 2014 în Japonia).
Candidați clinici sau precursori fără aprobare:
- Remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (precursor)
- Florizină (precursor)
Contraindicații
Inhibitorii SGLT2 sunt contraindicați în prezența hipersensibilității. Detalii complete despre măsurile de precauție și medicament-drog interacţiuni sunt dependente de substanță și pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Efecte adverse
Majoritatea posibilelor efecte adverse sunt rezultatul creșterii glucozei concentrare în urină. Cel mai comun efecte adverse includ aftele vaginale la femei, acalculita la bărbați, infecții ale tractului urinar, Urinare frecventași creșterea cantității de urină. Hipoglicemia este rară, dar poate apărea în asociere cu alți agenți antidiabetici. Din cauza de apă pierdere, deshidratare este posibil cu simptome ulterioare precum amețeli și hipotensiune arterială.
