Inhibitor selectiv al recaptării serotoninei

Produse

Selective serotonina inhibitorii recaptării (ISRS) sunt luați în principal sub formă de film comprimate or capsule. În plus, alte forme de dozare, cum ar fi tablete dispersabilesunt disponibile tablete de topire și picături. Zimelidin a fost primul dezvoltat în anii 1970 și a fost aprobat la începutul anilor 1980. Vânzările au trebuit întrerupte din cauza efectelor nedorite. Al doilea agent, indalpin, a fost, de asemenea, retras în curând de pe piață. Fluvoxamină a fost al treilea ingredient activ care a fost lansat, în multe țări, în 1983. Numele de marcă cunoscute includ Prozac (fluoxetina), Cipralex (escitalopram) Şi Zoloft (sertralină). Astăzi, numeroase generic medicamente sunt de asemenea disponibile.

Structură și proprietăți

SSRI-urile mai vechi sunt analogi generației 1 antihistaminice. Zimelidina este derivată din bromfeniramină și fluoxetina din difenhidramina. molecule au fost dezvoltate rațional din ipoteza monoaminei.

Efecte

SSRI-urile (ATC N06AB) au antidepresiv și proprietăți care ridică starea de spirit. Efectele se bazează pe inhibarea selectivă a recaptării neurotransmițător serotonina în neuronul presinaptic. Acest lucru crește concentrare în fisura sinaptică. Ținta drogurilor este serotonina transportator SERT. Selectivitatea se referă în primul rând la comparația cu cele mai vechi antidepresive cum ar fi antidepresive triciclice, care sunt neselective.

Indicatii

Indicațiile includ (selecție):

  • Prevenirea și tratamentul depresiei
  • Tulburări de panică
  • Tulburări obsesiv-compulsive
  • Fobie sociala
  • Bulimia (Bulimia nervoasă)
  • Tulburări de anxietate generalizate
  • Post-traumatic tulburare de stres
  • Ejaculare prematură (dapoxetină)

Există multe alte indicații pentru care nu există în prezent nicio aprobare de reglementare.

Dozaj

Potrivit SmPC. Pentru majoritatea ISRS, administrarea o dată pe zi este suficientă din cauza timpului de înjumătățire lung. Eficacitatea completă este întârziată de obicei după două până la patru săptămâni.

Abuz

Spre deosebire de alte acțiuni centrale medicamente, ISRS nu sunt abuzate ca substanțe intoxicante.

Ingrediente active

Reprezentanții apropiați sunt, de exemplu, trazodonă (Trittico) și vortioxetină (Brintellix) nu sunt considerate ca ISRS deoarece sunt active în plus la receptorii serotoninei. Acestea sunt denumite SARI.

Contraindicații

Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului. Multe SSRI sunt contraindicate în combinație cu Inhibitori ai MAO.

Interacţiuni

Unele SSRI sunt substraturi ale izozimelor CYP450, cum ar fi fluoxetina CYP2D6 și sertralină din CYP2D6 și CYP3A4. Combinația cu inhibitori ai CYP sau inductori ai CYP poate duce la medicamente interacţiuni. ISRS pot prelungi intervalul QT. Asocierea cu agenți care o prelungesc poate crește riscul de aritmii cardiace. În combinație cu serotoninergic medicamente, serotonin pot apărea. Din acest motiv, concomitent administrare of Inhibitori ai MAO este, de asemenea, contraindicat. Au fost raportate sângerări anormale cu ISRS. Prin urmare, interacţiuni cu AINS și alte medicamente care afectează sânge coagularea este posibilă.

Efecte adverse

Efectele adverse frecvente asociate cu terapia cu ISRS includ: