Produse
Inhibitorii neuraminidazei sunt disponibili comercial sub formă de capsule, praf pentru suspensie orală, inhalatoare de pulbere și injectabile. Primii agenți care au fost aprobați au fost zanamivir (Relenza) în 1999, urmat de oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) a fost lansat în Japonia în 2010 și Peramivir (Rapivab) în SUA în 2014. Publicul este cel mai familiarizat cu Tamiflu.
Structură și proprietăți
Inhibitorii neuraminidazei sunt derivați din acidul-acetilneuraminic (Neu5Ac, acid sialic), produsul catalitic al enzimei neuraminidază (vezi mai jos). Sunt analogi de stare de tranziție. oseltamivir este un promedicament care este biotransformat în organism de către esteraze în metabolitul activ oseltamivir carboxilat. Laninamiviroctanoatul este promedicamentul laninamivir. zanamivir este polar și, prin urmare, nu este biodisponibil oral (biodisponibilitate aproximativ 2%).
Efecte
Inhibitorii neuraminidazei (ATC J05AH) au proprietăți antivirale împotriva influenţa viruși. Efectele se datorează inhibării enzimei virale neuraminidază (sialidază). Această enzimă și glicoproteină este localizată pe suprafața influenţa virus împreună cu hemaglutinina. Este esențial pentru eliberarea celor nou formați viruși din celulele infectate și astfel pentru răspândirea în continuare a virusurilor infecțioase în organism. Neuraminidaza întrerupe acidul sialic terminal de care este legat virusul după replicare la suprafața celulei gazdă. A se vedea, de asemenea, animația descriptivă pe tema: animația Tamiflu.
Indicatii
Pentru prevenire și tratamentul gripei (gripa, gripa A și gripa B).
Dozaj
Potrivit SmPC. Tratamentul trebuie început cât mai devreme posibil, în mod ideal în termen de 36 de ore de la apariția simptomelor (prima sau a doua zi după apariția primelor simptome). Inhibitorii neuraminidazei se administrează peroral, inhalator (praf inhalare) și parenteral (perfuzie intravenoasă). Pentru laninamivir, un singur doză este suficient deoarece acționează pe termen lung. Este unul dintre așa-numiții LANI (inhibitori ai neuraminidazei cu acțiune îndelungată).
Ingrediente active
- Oseltamivir (Tamiflu) - oral
- Zanamivir (Relenza) - inhalare
Nu este disponibil comercial în multe țări:
- Laninamivir (Inavir, Japonia) - inhalat.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - parenteral
Contraindicații
Inhibitorii neuraminidazei sunt contraindicați în prezența hipersensibilității. Consultați eticheta medicamentului pentru precauții complete.
Interacţiuni
oseltamivir este excretat și secretat de rinichi sub forma metabolitului activ oseltamivir carboxilat. zanamivir este, de asemenea, eliminat în primul rând pe cale renală. Relevant clinic interacţiuni sunt considerate improbabile. Trebuie acordată precauție anionilor organici cu o gamă terapeutică restrânsă, cum ar fi metotrexat, care, la fel ca inhibitorii neuraminidazei, sunt supuși secreției tubulare active.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse de oseltamivir includ greaţă, vărsături, durere, și durere de cap. Reacțiile adverse raportate cu zanamivir în studiile clinice au fost comparabile cu placebo ca tip și frecvență.
