Produse
Analogii GnRH sunt disponibili comercial în multe țări sub formă de injectabile, implanturi și spray-uri nazale, printre alții. Primul agent care a fost aprobat a fost goserelină (Zoladex) în 1990.
Structură și proprietăți
Analogii GnRH sunt derivați produși sintetic de hormonul care eliberează gonadotropina (GnRH, LHRH) produs în hipotalamus. GnRH este o decapeptidă și are următoarea structură: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly De exemplu, în triptorelină în poziția 6, aminoacidul glicină este înlocuit cu D-triptofan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr reprezintă acidul piroglutamic, un aminoacid neproteogenogen.
Efecte
Analogii GnRH (ATC L02AE) determină eliberarea redusă a gonadotropinelor LH și FSH de la glanda pituitară cu tratament pe termen mai lung de aproximativ patru săptămâni. Efectele se datorează reglării descendente a receptorilor. Acest lucru reduce formarea de estrogeni și androgeni (testosteron) și concentrațiile scad. În contrast, cu tratamentul pe termen scurt sau o singură dată, LH și FSH secreția este promovată și nivelul hormonilor crește.
Agenți
- Gonadorelin (Lutrelef) - echivalent cu GnRH, nu un derivat.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelină (Eligard)
- Nafarelin (Synrelina)
- Triptorelină (Pamorelin)
Nu este disponibil comercial în multe țări:
- Buserelin (Suprefact)
Medicamente veterinare:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- Peforelin (Maprelin)
Indicatii
- Cancer de prostată
- Cancer mamar
- Endometrioza
- Fibrom uterin
- Ablatio endometrială
- În medicina reproductivă
- Amenoree hipotalamică
- Hipogonadismul central la bărbați, de exemplu sindromul Kallmann, pentru a induce pubertatea.
Contraindicații
Analogii GnRH sunt contraindicați în hipersensibilitate, în sângerări vaginale inexplicabile, în tumori independente de hormoni și în timpul sarcină și lactație. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Drog-drog interacţiuni sunt posibile cu agenți care afectează aceleași sisteme hormonale.
Efecte adverse
Efecte adverse apar ca urmare a retragerii estrogenului sau androgenului. La femei, simptome postmenopauzale precum bufeurile, transpirație și vaginala uscata sunt comune. Alte reacții adverse frecvente includ durere de cap, schimbări de dispoziție, depresiune, scăderea libidoului, disfuncție erectilăși reacții locale la locul injectării.
