Produse
Gefitinib este disponibil comercial sub formă de film comprimate (Iressa). A fost aprobat în multe țări în 2011.
Structure
Gefitinib (C22H24ClFN4O3, Mr = 446.9 g / mol) este un derivat de morfolină și anilină chinazolină. Există ca un alb praf care este puțin solubil în de apă, în special la pH ridicat.
Efecte
Gefitinib (ATC L01XE02) este citostatic și citotoxic. Efectele sale se datorează inhibării selective a tirozin kinazei receptorului factorului de creștere epidermic EGFR. EGFR este proliferat la suprafața cancer celule. Inhibarea tirozin kinazei ucide celulele.
Indicatii
Pentru tratamentul pacienților cu celule non-mici local avansate sau metastatice plămân cancer cu activarea mutației EGFR.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi, independent de mese. PH ridicat în stomac reduce semnificativ biodisponibilitate. Prin urmare, antiacide trebuie administrat la un interval de timp.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Copii
- Insuficiență hepatică
- Sarcina și alăptarea
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Gefitinib este biotransformat de CYP3A4. Medicament-drog corespunzător interacţiuni cu inductori și inhibitori sunt relevanți clinic. Gefitinib inhibă CYP2D6 și poate duce la creșteri ale substraturilor CYP2D6, cum ar fi metoprolol. Alte interacţiuni au fost remarcate cu antiacide (vezi mai sus), antagoniștii vitaminei K și vinorelbina.
Efecte adverse
Cel mai comun potențial efecte adverse includ tulburări digestive precum diaree, greaţă, vărsături, inflamația bucalei membranei mucoase, pierderea poftei de mâncare, slăbiciune și piele reacții. Alte reacții adverse frecvente includ sângerări, tulburări oculare, deshidratare ca rezultat al diaree, probleme cu unghiile, căderea părului, și febră. Rareori, efectele secundare severe includ hepatită, severă piele reacții, reacții de hipersensibilitate, interstițiale plămân boală și pancreatită.
