biodisponibilității este o cantitate măsurabilă care se referă la ingredientul activ al medicamente. Valoarea corespunde procentului unui ingredient activ care ajunge la sistemic distribuire în organism sub formă nemodificată. Prin urmare, biodisponibilitate corespunde vitezei și măsurii în care ajunge un medicament absorbție și își poate exercita efectul la destinație.
Ce este biodisponibilitatea?
biodisponibilității este o cantitate măsurabilă care se referă la ingredientul activ al medicamente. Biodisponibilitatea este un termen farmacologic care se referă la procentul unui ingredient activ într-un anumit medicament doză care este disponibil sub formă nemodificată pentru sistemic și sânge circulaţie. Astfel, biodisponibilitatea corespunde unei măsuri a ratei și măsurii în care un anumit medicament este absorbit și ajunge în cele din urmă la locul său de acțiune respectiv. O măsură specială a biodisponibilității este biodisponibilitatea absolută. Administrat intravenos medicamente au, prin definiție, 100% biodisponibilitate. Prin urmare, biodisponibilitatea absolută este biodisponibilitatea unui medicament în comparație cu administrarea sa intravenoasă administrare. Biodisponibilitatea relativă este întotdeauna menționată atunci când o formă de administrare a unui ingredient activ este comparat cu o altă formă de administrare. În farmacocinetică, biodisponibilitatea corespunde unui parametru important, în special în contextul aprobării medicamentului.
Funcția și sarcina
După ingestia unui anumit medicament, ingredientele sale active nu sunt disponibile imediat în organism. Medicamentele administrate oral, de exemplu, trebuie să treacă mai întâi prin tractul gastro-intestinal, unde sunt absorbite de pereții intestinali și abia apoi sunt absorbite în sânge și a trecut mai departe la ficat. Timpul necesar pentru ca substanța să ajungă la plasmă și să fie transportat prin fluxul sanguin la locul prevăzut corespunde biodisponibilității. Biodisponibilitatea este astfel o cantitate măsurabilă și este adesea indicată oficial pe medicamente. Pentru a măsura cantitatea, de exemplu, după oral administrare medicamentului sau ingredientului activ în cauză, concentrare în plasmă se determină la diferite intervale de timp. Măsurătorile rezultă de obicei într-o diagramă cu o progresie asemănătoare curbei, care face vizibil fluxul medicamentului administrat sau al ingredientului activ. Ceea ce se află sub curbă se numește ASC și corespunde unei „zone sub curbă” închise. Această zonă prezintă un comportament proporțional cu cantitatea respectivă de ingredient activ care a ajuns la organism cu administrarea. Sunt disponibile formule pentru a calcula biodisponibilitatea absolută. Formula F = ASC (perorală) / ASC (intravenoasă) dă dimensiunea absolută. Pentru medicamente, amploarea biodisponibilității este esențială în determinarea bioechivalenței. Bioechivalența este întotdeauna termenul folosit atunci când două medicamente au același ingredient activ și sunt în același timp interschimbabile, deși diferă în procesul de fabricație sau în excipienți. Dacă ambele medicamente au același ingredient activ, dar biodisponibilitate diferită, acestea nu sunt bioechivalente și, prin urmare, nu pot fi schimbate. Așa-numiții bioenhancer sunt disponibili industriei medicamentelor pentru a influența biodisponibilitatea. Acestea cresc biodisponibilitatea prin creșterea absorbție a anumitor substanțe din intestin. În plus, acestea inhibă degradarea substanțelor din interiorul ficat și să îmbunătățească posibilitățile de legare ale ingredientelor active la locurile de legare intenționate. În plus, unii bioenhancers cresc capacitatea ingredientelor active de a traversa sânge-creier barieră.
Boli și afecțiuni
În anumite circumstanțe, biodisponibilitatea anumitor agenți sau medicamente poate fi redusă. De exemplu, medicamentele și ingredientele active pot fi descompuse atunci când medicamentul trece prima dată prin ficat când se administrează pe cale orală. Acest efect este cunoscut sub numele de efect de primă trecere. După absorbție, ingredientul activ ajunge la ficat prin portal nervură. Acolo este metabolizat parțial de celulele ficatului. În acest fel, doar o parte din ingredientul activ conținut de fapt ajunge în continuare la inferior vena cava. Astfel, numai partea rămasă a medicamentului poate fi utilizată pentru sistemică distribuire. Efectul de primă trecere este de obicei eludat prin administrarea parenterală, sublinguală, rectală sau bucală a medicamentului. O altă posibilitate este administrarea așa-numitelor promedicamentele.Aceste medicamente conțin substanțe inactive sau cel puțin mai puțin active care ajung la o formă activă numai după metabolizarea de către ficat. Promedicamentele sunt întotdeauna de o mare importanță atunci când o substanță efectiv activă nu ajunge deloc la locul de acțiune dorit sau o atinge într-un mod redus sau insuficient selectiv în timpul administrării orale. Conceptul de promedicament îmbunătățește proprietățile farmacocinetice ale ingredientelor active și, prin absorbție orală, îmbunătățește și biodisponibilitatea medicamentelor prin reducerea efectului de primă trecere sau prin permiterea anumitor medicamente să treacă prin Bariera hemato-encefalică. Biodisponibilitatea unui medicament poate varia de la o persoană la alta. Pentru fiecare medicament, de exemplu, proporția de ingrediente active distribuite sistemic depinde în mare măsură de funcția particulară a ficatului și nu este influențată doar de proprietățile chimice ale medicamentului. De exemplu, biodisponibilitatea crește automat la persoanele cu anumite boli ale ficatului. Același lucru se aplică persoanelor în vârstă, al căror ficat este capabil să funcționeze într-o măsură redusă numai din motive fiziologice legate de vârstă. La pacienții cu afecțiuni hepatice, doza standard a unui anumit medicament poate fi astfel conduce la concentrații periculoase ale ingredientelor active din plasmă și astfel se produc efecte nedorite. Cunoașterea pacienților valorile ficatului este, prin urmare, unul dintre cele mai importante Baze de pentru a decide asupra unui anumit medicament terapie sau managementul medicamentelor.
