Fluorochinolonele: efect, utilizări și riscuri

fluoroquinolones sunt un subgrup al așa-numitelor chinolone. Sunt folosite în medicină ca. antibiotice. În același timp, acestea aparțin inhibitorilor de girază și diferă de alte substanțe de acest tip prin spectrul lor larg de activitate. Modern fluorochinolone sunt eficiente împotriva agentului patogen enzime, cum ar fi topoizomeraza IV, printre altele.

Ce sunt fluorochinolonele?

fluoroquinolones sunt utilizate în special pentru infecții bacteriene. Fluorochinolonele sunt utilizate în medicina umană și veterinară. Din punct de vedere chimic, fluorochinolonele au o coloană vertebrală fluorurată. În plus, ei posedă așa-numitul substituent piperazină. Inițial, fluorochinolonele au fost denumite inhibitori ai girazei. Cu toate acestea, acest termen este aproape niciodată folosit astăzi. Clasificarea în diferite grupuri a fost făcută în 1998 și a fost inspirată de recomandările PEG. Clasificarea și alocarea diferitelor grupuri se bazează pe diverse criterii. Acestea includ farmacocinetica, aria clinică de aplicare și spectrul antibacterian. Între timp, numeroase medicamente nu mai sunt disponibile pe piață. În schimb, noi ingrediente active au fost aprobate și anumite indicații extinse. În prezent, numai medicamente enoxacina, norfloxacin, ciprofloxacina, ofloxacina, moxifloxacină și levofloxacină sunt disponibile din grupul fluorochinolonelor. Acidul pipemidic este un produs special chinolonă care nu este fluorurat. În timpurile moderne, însă, această substanță nu mai are nicio semnificație, motiv pentru care nu este luată în considerare. Ca rezultat, conform clasificării PEG în grupele individuale I, III și IV, rămâne doar o substanță activă. Din acest motiv, este recomandată o atribuire de grup legată de indicație din punct de vedere clinic. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că agenții individuali pentru indicații diferite diferă, de asemenea, în ceea ce privește doza lor.

Efect farmacologic

Fluorochinolonele au un efect bactericid, dar acest lucru este extrem de mare concentrare-dependent. Printr-o interacțiune cu o girază și topoizomeraza specializată pentru ADN, sunt împiedicate diferite procese în divizarea și repararea ADN-ului. În ceea ce privește spectrul lor de acțiune, fluorochinolonele diferă foarte mult între ele. Enzima girază aparține bacterii și duce la supraîncărcarea ADN-ului, care este, de asemenea, cunoscut sub numele de supraîncărcare. Fluorochinolonele afectează această enzimă în acțiunea sa. Ca urmare, energia mecanică stocată în cromozomi of bacterii este redus. În același timp, lungimea cromozomi crește. Rezultatul este că ADN-ul bacterii nu mai poate fi reprodus fără erori. În primul rând, acest lucru inhibă dezvoltarea bacteriilor, care se numește efect bacteriostatic. Apoi, celulele bacteriilor mor, permițând dezvoltarea efectului bactericid. Versiunile mai noi ale fluorochinolonelor acționează și împotriva topoizomerazei bacteriene enzime. În principiu, fluorochinolonele au un spectru relativ larg de activitate împotriva multor Gram-pozitive și Gram-negative patogenii. Numai anumite anaerobe și diverse streptococi sunt rezistente. Din punct de vedere medical, aproape toate infecțiile bacteriene sunt indicații pentru fluorochinolone. Accentul este pus pe infecțiile urinare și tractului respirator. Acestea sunt recomandate în special pentru infecțiile tractului urinar în zonele în care rezistența la anumite alte antibiotice există.

Aplicarea și utilizarea medicală

Fluorochinolonele sunt utilizate pentru o serie de afecțiuni și în special pentru infecții bacteriene. Pentru a oferi o imagine de ansamblu mai bună, fluorochinolonele au fost împărțite în două zone principale de indicație, A și B. Acestea sunt clasificate în funcție de indicația și doza ingredientelor active respective. Subdiviziunea se face ca un completa la clasificarea pe grupe. Zona de indicație A include toate fluorochinolonele disponibile oral. Droguri din acest grup sunt utilizate în principal pentru tratamentul infecțiilor ușoare ale tractului urinar. Zona de indicație B cuprinde acele fluorochinolone care, în doze mai mari, sunt potrivite și pentru tratamentul infecțiilor sistemice și severe. Fluorochinolonele sunt, în general, clasificate în grupuri introduse de Societatea Paul Ehrlich. Fluorochinolonele sunt împărțite atât în ​​funcție de eficacitatea lor, cât și de posibilele aplicații ale antibiotice. Grupa I include fluorochinolonele orale, care sunt utilizate în contextul infecțiilor tractului urinar. Fluorochinolonele aplicabile sistemic din grupa II au un spectru foarte larg de activitate. Grupa III include acele fluorochinolone care au o eficacitate mai bună împotriva atipice și Gram-pozitive germeni. Grupa IV include fluorochinolonele cu eficacitate mai mare împotriva atipice și Gram-pozitive germeni și împotriva anaerobilor.

Riscuri și efecte secundare

Terapie cu fluorochinolone poate duce la efecte secundare, care apar în medie la aproximativ patru până la zece la sută dintre pacienți. Cele mai frecvente sunt plângerile gastro-intestinale, de exemplu diaree și greaţă, și efecte nervoase centrale. Mai rar, sunt posibile tulburări de comportament cu suiciditate crescută. Uneori apar rupturi de tendon și tendinită. Dacă se iau corticoizi în același timp, s-a observat că crește probabilitatea ruperii tendonului. Din acest motiv, pacienții cu antecedente de tulburări ale tendonului ar trebui să se abțină de la terapie cu fluorochinolone. În plus, fluorochinolonele au un potențial fototoxic, motiv pentru care trebuie evitat contactul cu lumina soarelui sau lumina UV în general. Fluorochinolonele din grupele III și IV prelungesc uneori așa-numitul interval QT în ECG. Acest lucru crește probabilitatea apariției aritmiilor ventriculare. Ficat au fost observate și efecte toxice de la fluorochinolone.