Fampridină

Produse

Fampridina a fost aprobată în Statele Unite în 2010, în UE în 2011 (2017) și în multe țări în 2019 sub formă de tablete cu eliberare susținută (Fampyra). În SUA, este denumită dalfampridină (Ampyra).

Structură și proprietăți

Fampridină (C5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) este o piridină care poartă o grupare amino în poziția 4 (4-aminopiridină). Există ca un alb fin praf care este solubil în de apă. Fampridina are un pKa de 9.1 și este predominant protonată la pH fiziologic.

Efecte

Efectele fampridinei (ATC N07XX07) sunt atribuite în primul rând blocadei tensiunii potasiu canale. Prin reducerea exteriorului potasiu curent prin canale în axonii demielinizați, prelungește repolarizarea și îmbunătățește potențial de acțiune. Drept urmare, axon funcția este îmbunătățită și se transmit mai multe impulsuri în sistem nervos. În plus, sunt discutate alte mecanisme de acțiune, în special eliberarea îmbunătățită a neurotransmițătorilor, cum ar fi acetilcolină. Fampridina nu provoacă prelungirea intervalului QT. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 6 ore. Spre deosebire de majoritatea celorlalte medicamente pentru SM, fampridina este eficientă în primul rând împotriva simptomelor și nu la nivelul medicamentului sistemului imunitar nivel.

Indicatii

Pentru a îmbunătăți capacitatea de mers pe jos la pacienții adulți cu scleroză multiplă cu handicap de mers.

Dozaj

Conform etichetei medicamentului. comprimate se iau de două ori pe zi, adică dimineața și seara, la 12 ore distanță și post.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate.
  • Tratamentul concomitent cu altul medicamente care conține fampridină.
  • Convulsii din istoricul pacientului sau convulsii actuale. Acest lucru se datorează faptului că fampridina crește riscul de convulsii.
  • Disfuncție renală.
  • Tratamentul concomitent cu inhibitori de OCT2, cum ar fi cimetidina.

Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.

Interacţiuni

Fampridina este un cation organic și se excretă prin rinichi. Este secretat activ într-o măsură relevantă prin intermediul transportorului de cationi organici OCT2. Inhibitori OCT2 sau substraturi precum cimetidina, carvedilol, propranolol, și metformin poate inhiba excreția de fampridină și crește riscul de efecte adverse.

Efecte adverse

Infecțiile tractului urinar au fost observate cel mai frecvent în studiile clinice. Alte efecte adverse frecvente includ: