Produse
Eribulin este disponibil comercial ca soluție injectabilă (Halaven). A fost aprobat în multe țări și în UE în 2011. În Statele Unite, a fost înregistrat din 2010.
Structură și proprietăți
Eribulin este prezent în medicamente ca mesilat de eribulină (C40H59NU11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), un cristal alb praf care este solubil în de apă. Este un analog sintetic al halichondrinei B din buretele toxic japonez de mare. Halichondrina B este o moleculă complexă care poate fi sintetizată în 90 de etape.
Efecte
Eribulina (ATC L01XX41) are proprietăți antimitotice și antineoplazice. Efectele se bazează pe inhibarea fazei de creștere a microtubulilor prin legarea la tubuline, ducând la inhibarea diviziunii celulare și eventuala moarte celulară prin apoptoză. În schimb, nu există un efect detectabil asupra depolimerizării microtubulilor ca și în cazul altor agenți.
Indicatii
- HER2 negativ local avansat sau metastatic cancer de san.
- Inoperabil liposarcom la progresie după stadiul avansat sau metastatic chimioterapie la adulți.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcina și alăptarea
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Eribulina este slab biotransformată, deci nu are metabolici interacţiuni sunt asteptati. Poate inhiba CYP3A4 și astfel poate afecta cinetica altora medicamente. Asocierea cu inhibitori ai transportorilor hepatici (de exemplu, OATP, P-gp, MRP) nu este recomandată deoarece excreția are loc prin bilă. Inductori precum rifampicină, carbamazepină, fenitoina, și Sunătoare poate determina scăderea nivelului plasmatic.
Efecte adverse
Efecte adverse se datorează în primul rând inhibării diviziunii celulare. Cel mai comun efecte adverse include sânge tulburări ale numărului (neutropenie, leucopenie, anemie), pierderea poftei de mâncare, neuropatie periferica, durere de cap, tulburări digestive (greaţă, diaree, vărsături, constipaţie), căderea părului, articular și dureri musculare, oboseală, slăbiciune și febră. Sunt posibile numeroase alte efecte secundare.
