Produse
Enzalutamida a fost inițial înregistrată sub formă de capsulă (Xtandi). Filmat comprimate au fost aprobate în multe țări în 2019. Sunt mai mici și, prin urmare, mai ușor de luat. Enzalutamida a fost aprobată în Statele Unite în 2012 și în multe țări și în UE în 2013.
Structură și proprietăți
Enzalutamida (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) este un derivat imidazolidinic. Există ca un cristal alb praf care este practic insolubil în de apă. Enzalutamida este una dintre cele nesteroidiene antiandrogeni.
Efecte
Enzalutamida (ATC L02BX) este un antagonist selectiv și puternic la receptorul androgen care elimină efectele androgeni testosteron și dihidrotestosteron. De asemenea, are un efect asupra semnalizării și inhibă translocarea receptorului către nucleu. Enzalutamida inhibă proliferarea tumorii, induce moartea celulară a cancer celulelor, reduce tumora volum, și poate prelungi supraviețuirea cu câteva luni. Are un metabolit activ (-desmetilenzalutamida) și un timp de înjumătățire lung de câteva zile.
Indicatii
In combinatie cu Analogii GnRH pentru tratamentul pacienților cu rezistență la castrare metastatică de prostată cancer în progresie pe sau după docetaxel terapie.
Dozaj
Potrivit SmPC. Medicamentul se administrează o dată pe zi și independent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
- Sarcina, datorită proprietăților dăunătoare fertilității
Precauțiile complete pot fi găsite în eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Enzalutamida este metabolizată de CYP2C8 și CYP3A4 și este un inductor al CYP3A4, CYP2C9 și CYP2C19. Medicament-drog corespunzător interacţiuni sunt posibile și trebuie luate în considerare în timpul tratamentului.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse include dureri articulare, dureri de spate, dureri musculare, diaree, oboseală, edem, înroșire, infecție și durere de cap.
