Produse
Entrectinib a fost aprobat sub formă de capsulă în Statele Unite în 2019 și în UE și Elveția în 2020 (Rozlytrek).
Structură și proprietăți
Entrectinib (C31H34F2N6O2, Mr = 560.6 g / mol) există ca un roz alb spre slab praf.
Efecte
Entrectinib (ATC L01XE56) are proprietăți antitumorale, antiproliferative și proapoptotice. Efectele se datorează inhibării tirozin kinazelor. Acestea includ TRKA, TRKB și TRKC, ROS1 și ALK. Entrectinib are un metabolit activ major implicat în efecte. De asemenea, duce la apoptoza celulelor tumorale. Entrectinib poate fi utilizat în diferite tipuri de tumori, de exemplu, sarcom, cap și gât cancer, celulă non-mică plămân cancer (NSCLC), cancer colorectal, mieloid acut leucemie și gliom. Entrectinib traversează, de asemenea, sânge-creier barieră (BBB).
Indicatii
Entrectinib este utilizat pentru tratamentul tumorilor solide cu o fuziune a genei NTRK fără mutație de rezistență. O altă indicație este celula non-mică ROS1-pozitivă plămân cancer (NSCLC).
Dozaj
Potrivit SmPC. Capsule se iau o dată pe zi, independent de mese.
Contraindicații
- Hipersensibilitate
Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Interacţiuni
Entrectinibul este metabolizat în principal de CYP3A4 și într-o măsură mai mică de alte CYP enzime și UGT1A4.
Efecte adverse
Cele mai frecvente efecte adverse posibile includ (> 30%):
- Oboseală.
- Constipație
- Gustați schimbările
- Ameţeală
- Diaree
- Greaţă
