Produse
Entacapona a fost disponibilă comercial sub formă de film comprimate (Comtan). A fost aprobat în multe țări din 1999. În 2017, distribuire a fost întrerupt. O combinație fixă cu levodopa și carbidopa este disponibil și din 2004 (Stalevo). General versiunile medicamentului combinat au fost aprobate în 2014.
Structură și proprietăți
Entacaponă (C14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) există ca un galben verzui spre galben praf care este practic insolubil în de apă. Aparține nitrocatecholilor.
Efecte
Entacapona (ATC N04BX02) afectează farmacocinetica levodopa. Efectele se datorează inhibării periferice, selective și reversibile a enzimei catecol-metiltransferază (COMT). Aceasta reduce degradarea administrării concomitente levodopa, având ca rezultat o durată mai mare, mai durabilă și mai consistentă sânge niveluri. Ca urmare, mai multe dopamina este produs din levodopa în centru sistem nervos iar stimularea dopaminergică este mai susținută. Entacapona are un nivel ridicat metabolismul la prima trecere și un timp de înjumătățire scurt de aproximativ o jumătate de oră.
Indicatii
Pentru tratamentul bolii Parkinson în asociere cu levodopa și a inhibitor de decarboxilază (benserazidă or carbidopa) pentru pacienții cu simptome motorii fluctuante (simptome on-off, sfârșit dedoză).
Dozaj
Potrivit SmPC. comprimate se administrează de până la zece ori pe zi concomitent cu asocierea levodopa și independent de mese.
Contraindicații
Entacapona este contraindicată în prezența hipersensibilității, insuficienței hepatice, a sindromului neuroleptic malign sau a istoricului de rabdomioliză atraumatică și feocromocitom. Entacapona nu trebuie combinată cu neselectivă Inhibitori ai MAO sau concomitent cu un inhibitor MAO-A și MAO-B. Pentru precauții complete, consultați eticheta medicamentului.
Efecte adverse
Cel mai frecvent posibil efecte adverse includ dischinezie (tulburări de mișcare), decolorarea urinei și greaţă. Rareori, reacții adverse severe, cum ar fi sindromul neuroleptic malign, rabdomioliza, infarctul miocardic și hepatită sunt posibile. Cu toate acestea, entacapona este semnificativ mai puțin toxică pentru ficat decât tolcapona (Tasmar).
